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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf/ J5 K6 c$ L- r9 J* Z+ e* Y- a
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, t- e E# _ Q6 x- R C
目录4 D0 b: Y2 X9 Y
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
3 f: T: V, n% @* t 第一节 人类的ras基因
3 G* B/ @* | ?# L+ M. f 第二节 癌症之发生与基因的关联
: Z2 ]3 w- f6 F. A# n% | 第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果: s5 n% b g- {9 W, y! n
第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛) C0 _! u4 I \( M' g3 e% |- ^
第一节 课题的来历
$ m2 Y! d# _1 C7 _8 D/ K2 N 第二节 过去的和当时的合成路线7 H) B B& {6 ~# \
第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败
. Z3 H8 w. K3 H- W 第四节 第二构想及其实践* H( p0 }/ s% m4 [ ]/ o5 d
第五节 第三步反应的研究——通过金属化. C& Q- T/ ?3 |
第六节 放大反应，完成任务
% L1 s" w' P q3 X" L+ _5 M% s. F6 M第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
0 v K; P* T$ P8 Z. c0 b6 c9 W 第一节 合成路线和潜在的问题
[4 V' z- \- p: R" w 第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应
& A( O% l& E2 k 第三节 还原反应——中间体3的制备! k) ~; d a- d7 u5 `
第四节 酯化、碘代与成盐5 J' K& g, h# w- N9 ~' ^* q
第五节 小结
4 E( n2 o }+ F i" K第四章 合成一组噻唑四肽拟似物
. u3 V3 u7 N6 F+ l; O% F 第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
+ a0 t; B" }' \. `/ E 第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
7 G8 [, D8 ^& {0 s0 m 第三节 Darzens反应
. e$ F/ x+ l; O3 _9 i4 z 第四节 利用酶拆分对映体( t; g% P5 t/ F9 b2 u1 ?
第五节 建构目标分子的策略与实践
( V& @$ j6 \2 b; C' v( x 第六节 资产盘点和产物的生物活性+ S! O3 v6 X C3 N
第七节 附注：SN2′反应9 ^) A9 A+ M- Z; f/ ~* T
第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元1 `7 F* k6 ]6 q! F, M# k
第一节 课题的来历/ E6 `5 }! z, c0 e! g6 B' g1 u/ d, Y
第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
H' C+ q" T$ O6 Y" w S5 T/ _ 第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体97 n+ l; N/ ^. C, V: ^: O: ?
第四节 Curtis重排之研究——分步执行
& ~+ u/ S; a+ n2 V& L" `! R: _ 第五节 第二条路线的构想和执行 N7 v9 r' m$ l# |0 Y8 e
第六节 第三条路线的构想和试探
5 w. s3 s3 q, Z6 X 第七节 正式执行第三条路线
6 s# q/ u! N! \" R7 Y 第八节 目标分子的合成及生物活性5 R) u4 y0 v, y) m3 O5 @3 h
第九节 对映体的图谱与对映体过量0 c) k" `9 a, y5 @, C0 B3 [5 d. Y
第六章 一个专利化合物的合成
7 q; e- X* h% H& G9 ]- B' ? 第一节 专利报告的混乱，可疑和错误
+ b% _5 x1 m2 e+ k( l9 v 第二节 作者所执行的合成路线
8 |' u& C/ n8 O t' w9 a 第三节 实验开始1 K3 N/ B% \% R) S9 l- @
第四节 引入咪唑的挑战! ^( P3 w @2 x, X7 r
第五节 两种研究方法
% ]; z- k8 q/ Q' `6 f8 o 第六节 肯定不同吗？: P4 p. g6 Q9 z% l' W: h5 F8 D( g
第七节 究竟谁正确？# Q5 u+ p2 R7 \; n5 n; F: Y7 ?) K
第八节 进一步的验证
' c! e; V2 d2 g1 m" ?* H$ ^ 第九节 专利是正确的，作者错了7 K" l8 \' w2 e. u. Z/ R
第十节 完成任务——作者的贡献4 {/ v8 l! z; G* x& F1 s
第十一节 五年之后/ w; V* s7 I2 L: t! n7 a% j
第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计/ Z/ K' C) x. J, E/ R1 K
第一节 毒血症发病机制简介
& K4 K3 ^, d. e& |+ [: V 第二节 Drug Candidate的来历- T# `$ @. U( @4 ?8 R0 U; w/ n; q8 G
第三节 既定合成路线之分析
" B. |9 [4 `' O6 T& m' _5 B- X 第四节 作者的构想$ z5 u3 @) g( @' N) j
第五节 小结
O; `% V) i h. I! w9 j+ o. `第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
4 b0 M( d" T# ^! u6 Y! e 第一节 新的左单糖LN4的制备4 D; T5 l& R& t0 A* _
第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合( ^( Z: o7 r0 T4 y
第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义
0 V' e6 B) s3 e! o) y! ?0 E& ~! D. x 第四节 新的右单糖与左单糖之缩合" M, l" L. D; E: E
第五节 本研究成果的价值
" t" j, b7 Q5 I" ?第九章 一个副产物结构的解析2 s" T* \* U; N9 f: u9 H3 v
第一节 问题的来历* C- X) o' M4 Y( e8 t" t; D U5 I: f
第二节 初步思考：事实和推理4 |( I% M9 j+ N. D& L" ]/ }) H
第三节 往事的启发; ?: `; i: E, [+ Y, `# c
第四节 甲基吸收引起注意——COSY8 C, s- O1 R8 P* y" u/ S" m9 e
第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题3 @& w% J) V$ l& D/ c; h
第六节 希望所寄——如何证明？
A) x, ?' K! J 第七节 智慧闪烁——类似物－2
+ Q0 ?6 W, ^; W. f9 K$ Q 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
! ]' U0 P0 ^ Z* G1 a6 U1 Q 第九节 结论4 p. L: L8 c( D d7 s
第十节 事后的检讨
$ P) H9 ]) M( w! d 附录——氯代正丁烷的图谱
7 x% t3 Q. X* I$ G1 a! ^' s第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验
8 t8 J: y) v4 B6 _* O 第一节 研究的生化基础
7 y% y" i) E3 s 第二节 几种构想+ E8 J& ]# a' o
第三节 合成实例三则
' O: I9 G( K* ~9 Z5 n! v+ }* r$ ]附录一 常用缩写表
+ g+ k5 O* m5 i# O& b1 K$ }附录二 氨基酸及其缩写. t8 Q6 e+ ?0 ~. e4 S
作者独立或参与出版的著作, z& q" |+ f7 x1 h
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