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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
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2 \- y0 U* o, Y1 T* j( _
目录
4 m6 x# ?# p4 k0 ]* r1 i6 ?; Y第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药. ?4 H: h# `& Z- H6 H
第一节 人类的ras基因
- e' A4 t4 r. T1 ~" W Q% q8 X8 ~; Y 第二节 癌症之发生与基因的关联! r6 [6 n- s) j
第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果2 o5 s( Z* ~; F3 `$ s
第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛) f5 u! S3 ]4 D4 p; V
第一节 课题的来历6 K' U7 B3 f/ V
第二节 过去的和当时的合成路线
5 I0 D3 v- d. I: ]1 Z' | 第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败: Y* m9 _, d5 @6 l% m
第四节 第二构想及其实践
. d6 Q# b' t& \$ O) b 第五节 第三步反应的研究——通过金属化# |6 k. |2 W _! e4 A& |
第六节 放大反应，完成任务" S$ e% K* l# ^2 }
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物' w5 Y: Z" g% Y! c4 D# x9 s- o# c
第一节 合成路线和潜在的问题3 S. D4 B. [+ V4 s z
第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应8 a. b# o+ U7 L% }1 G
第三节 还原反应——中间体3的制备
5 l" `: u( R7 Q' X' i1 T 第四节 酯化、碘代与成盐+ W1 Q1 W% M z% c7 h) q% r
第五节 小结0 U% U7 H; W: a3 p; b
第四章 合成一组噻唑四肽拟似物7 I7 ]$ L* L$ ]( Z# ~
第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
" G% g9 Y# P4 G8 P 第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
& Q2 R% D0 n* r 第三节 Darzens反应
1 E& e. T! O! R5 o& D2 {/ k 第四节 利用酶拆分对映体
^7 O4 x4 f2 P2 S3 ~5 t8 w 第五节 建构目标分子的策略与实践 d) N l! b9 V5 S! L; k2 s6 k7 `, h
第六节 资产盘点和产物的生物活性' L5 }" I e; S5 m! m# Q- D
第七节 附注：SN2′反应4 i' D& K! _* L1 Y0 q) [
第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元, D$ F" F8 F- k m; e
第一节 课题的来历
4 H8 {5 Q* B+ x6 d 第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
) H. U) z3 A2 H/ b- `" S 第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
4 L) X7 ]3 M. o! i9 e" n) W0 n 第四节 Curtis重排之研究——分步执行- J% ^2 v( a, s; T
第五节 第二条路线的构想和执行
+ p. N1 D+ B5 d6 P+ q% M) f 第六节 第三条路线的构想和试探: m' \: x4 R/ Q9 D5 ^
第七节 正式执行第三条路线6 W. V5 t7 }' p
第八节 目标分子的合成及生物活性
3 s- A0 s4 r R j) E+ P 第九节 对映体的图谱与对映体过量1 N$ p+ T( F/ `6 b! ?8 d
第六章 一个专利化合物的合成; q) S s- T0 o
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误% y1 f" r' @. b ~1 m% y
第二节 作者所执行的合成路线
, O3 V. ]9 Z" ]- t% |( u 第三节 实验开始; O* B! x" i3 P
第四节 引入咪唑的挑战3 [+ u1 b% V+ j- N0 V" k
第五节 两种研究方法
* b4 t- P5 f, T6 g1 A 第六节 肯定不同吗？; i* S0 I: T% I" s$ F6 P# w
第七节 究竟谁正确？$ h$ y8 `8 v- J1 A. o5 O: \7 z7 {
第八节 进一步的验证
5 |4 f- B1 p" ^& t& R" L 第九节 专利是正确的，作者错了
& h. U8 _# Q8 Q! Q/ O$ E$ j 第十节 完成任务——作者的贡献
" B2 g+ \) `! U8 A$ c 第十一节 五年之后; t7 u1 d/ t1 E* `7 }4 `. X6 P
第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
# T# n- z# C8 }0 }! g2 o4 Z 第一节 毒血症发病机制简介$ X. k' P0 C" p
第二节 Drug Candidate的来历
) n3 U. o' j: r: g1 Q- t 第三节 既定合成路线之分析
& o D7 l" I$ y 第四节 作者的构想8 p" W" O$ Q: T
第五节 小结
( \( J, \$ c( A1 d/ l9 s第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
) [9 W" d. M4 p' }5 u 第一节 新的左单糖LN4的制备+ G' F6 x5 Q: H% A
第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
! s" s0 f2 Q- M+ ]$ W 第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义0 Z% l: Z C6 U0 W$ @, [
第四节 新的右单糖与左单糖之缩合' V( v$ a. i( Q5 \& i
第五节 本研究成果的价值
G. t! c9 {5 n1 `第九章 一个副产物结构的解析
$ k; D+ Z) e' r7 G* V) i 第一节 问题的来历
& B: B2 ]" V* t9 u 第二节 初步思考：事实和推理
. v8 O3 @7 [0 b4 U, e: D 第三节 往事的启发, E7 j4 @2 c0 u* [! c
第四节 甲基吸收引起注意——COSY" c! L% ^+ K8 y3 o
第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题* x/ f2 _ a; k2 H
第六节 希望所寄——如何证明？7 V* P' b8 m# P1 S* ]
第七节 智慧闪烁——类似物－2
& U$ j' R8 w- V) B L* x; ?4 h1 T 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC: t( a5 e: x/ P1 i
第九节 结论
" T) x6 K: Z- H7 U/ t0 E 第十节 事后的检讨
2 L! {5 R$ P. k: g. c1 V, K9 G 附录——氯代正丁烷的图谱
# ?' c4 r+ q1 b5 V第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验
/ W- Z: N1 _2 P# T9 z s 第一节 研究的生化基础
& P( p4 ^# j0 F+ m 第二节 几种构想
" k; t2 b P9 W3 Y* a* f+ o 第三节 合成实例三则
- U) `3 }& h( _6 t$ Z: W附录一 常用缩写表
5 r( s. h9 x7 e; P1 K- I0 C3 F& M) d附录二 氨基酸及其缩写( i: |' `# k7 m( b- c
作者独立或参与出版的著作1 X5 Y7 [! {- i6 {
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