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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf8 r' H4 K9 c( q0 T* y$ d/ R$ u* }
! h1 E: R3 h! d+ w+ B( S1 J 3 V& o8 d" ^, [ `
目录9 F# @" B2 [7 R5 b& }- r
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药/ U+ k ?/ b. x* G6 t
第一节 人类的ras基因6 v& ?. t8 K+ k7 f# Z' s
第二节 癌症之发生与基因的关联
/ m+ d: m, C, X6 K+ U( U; d: f 第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果' C: {5 H6 Y; T. j' n! {
第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛. X* a& z; q# D( r
第一节 课题的来历
2 o) q. g. b8 |) V 第二节 过去的和当时的合成路线
% R5 w! D G0 z v 第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败
, b) _3 T% Z. \3 U8 w+ L+ Q 第四节 第二构想及其实践, Q6 m9 L- Q8 K, M
第五节 第三步反应的研究——通过金属化
5 Y8 m8 {! z* Z/ z) R 第六节 放大反应，完成任务8 W* z4 l8 K& t5 T* i
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
$ Z: P r. n% |0 }! c' Z9 ^ 第一节 合成路线和潜在的问题5 V& E5 Z* A3 s+ g
第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应) {8 G( w! |4 a; x) |
第三节 还原反应——中间体3的制备
: W% F( D: k8 E/ x7 \ 第四节 酯化、碘代与成盐5 r: N3 g: p5 F% c
第五节 小结: p' X. r0 z' S1 w" w! K- F
第四章 合成一组噻唑四肽拟似物
5 [) o/ \* ?3 q l3 z' x 第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高# g' ]! I5 ~9 \5 `
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因) A+ O' H2 M6 P/ J/ ?% {) V
第三节 Darzens反应
8 |! Z5 e' Y( L 第四节 利用酶拆分对映体2 L8 N: t( \+ s" U# x* f6 N2 x5 v
第五节 建构目标分子的策略与实践7 E9 [$ \2 O h, S7 e
第六节 资产盘点和产物的生物活性
8 {9 V/ d) f3 z; O5 O 第七节 附注：SN2′反应, r4 F+ O4 M, n# w# @! v+ @
第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元
- G$ F9 ~# b: B1 _! u% D 第一节 课题的来历& V8 M2 _" A m7 Q6 o; v V; G6 z% B
第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8! K5 f+ ?8 B/ C% P! W0 l& B8 ~' ?
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
1 f0 d, C( E% n% E( u) T 第四节 Curtis重排之研究——分步执行$ y! P7 w/ d/ T1 ~6 U T& M; L
第五节 第二条路线的构想和执行
; S# q" t$ v, M j/ A7 A 第六节 第三条路线的构想和试探3 ?( Y h9 E! u, T
第七节 正式执行第三条路线
" X5 g a' |' f5 ]/ { 第八节 目标分子的合成及生物活性
1 n: ~' }2 J% ^5 L) ?1 ]2 e7 J 第九节 对映体的图谱与对映体过量
3 y. c q1 I7 |- g1 r第六章 一个专利化合物的合成
7 P7 Z' N' T6 I" M. ~. I 第一节 专利报告的混乱，可疑和错误
% F- @. f* ^' l% q2 a% w- d 第二节 作者所执行的合成路线2 k9 H) a, \6 G0 p4 |5 ^" f
第三节 实验开始
% Z+ d% [' V8 l' N" t# ]2 b% n 第四节 引入咪唑的挑战. `# L2 c9 ~$ o2 I" Q
第五节 两种研究方法
5 F. G- x/ Z z8 l% r2 A+ D2 N& ]$ _ 第六节 肯定不同吗？
& h. o4 k8 c1 t 第七节 究竟谁正确？/ ^: Y: o. s6 M% z% W( W
第八节 进一步的验证3 x, `/ W( W' j; d! K! Y7 m( a+ Z
第九节 专利是正确的，作者错了
, z+ s+ y7 K3 ?2 Q p 第十节 完成任务——作者的贡献1 o W; h) A- i0 P
第十一节 五年之后
8 K5 |5 o$ i7 ?' c8 n& H( u$ r第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
7 r7 M. R$ w$ ~8 y 第一节 毒血症发病机制简介! r- _% g) |' k' ?) R& G
第二节 Drug Candidate的来历) |9 N; P( C9 I9 d! S
第三节 既定合成路线之分析
4 D6 X. m; @) y! z, @4 e# R% q 第四节 作者的构想
6 Y+ j/ s4 [) D p 第五节 小结
) g" B# K9 F5 y2 q3 l第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
: Y3 F& r2 d) c$ T; {! W 第一节 新的左单糖LN4的制备4 g6 E7 a/ C8 j1 z0 g- O! Q
第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合$ A! `) a" A* G; ?* d# |; a
第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义 }& G/ c" o) l
第四节 新的右单糖与左单糖之缩合
. S5 k* S6 F7 Z 第五节 本研究成果的价值; A" W7 K6 U$ s0 i( G
第九章 一个副产物结构的解析9 ]4 ^5 O0 L v# j" q6 o
第一节 问题的来历
; g1 l* Z) d9 X: y' ? 第二节 初步思考：事实和推理* i* ]# l% ^4 a9 k) s, n
第三节 往事的启发2 V& I: H9 n; o/ \
第四节 甲基吸收引起注意——COSY* v- e6 E& A+ N& j# J0 |5 ?( G, n- j
第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
2 I" s D: W7 [3 c+ D) [+ R* \ 第六节 希望所寄——如何证明？
+ P5 s" l! J* `- ]& u# u 第七节 智慧闪烁——类似物－28 Y, `6 l S6 |1 x' A# A- K
第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC! T2 Z* f8 ^ d2 s9 V0 J
第九节 结论4 w- v& [' T1 P- h% e5 c
第十节 事后的检讨1 J- V4 h* K) P1 a* O% s4 `2 C% Y( L
附录——氯代正丁烷的图谱
6 W4 Y' u- v' s; K0 x' Y2 ]2 J, J第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验. w& ]% p% M. g% _# u# A: u
第一节 研究的生化基础6 I9 d- L# u% o8 `' I
第二节 几种构想
% z9 R3 n7 c( t3 | 第三节 合成实例三则8 \& [1 ?) x/ e) d/ S: `
附录一 常用缩写表6 ]3 d; H5 _ w
附录二 氨基酸及其缩写
5 a9 |. h9 v8 \2 z作者独立或参与出版的著作
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