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Afuresertib是一种有效的ATP竞争性的Akt广谱抑制剂，作用于AKT1，AKT2和AKT3，Ki分别为0.08，2和2.6nM。
6 k, A1 q% j$ ^* _! g8 K注：本品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他用途！6 d/ b( ]2 L/ t' Z# u; D
* q! P4 m* T* x0 u" OCAS号：1047644-62-1* Q. m2 b3 x8 [1 q) h% q5 S
别名：GSK2110183
5 H7 i/ ?% g! f纯度：98.91%
6 V* M: Y8 ~8 @' V! @8 o L' g分子式：C₁₈H₁₇Cl₂FN₄OS7 b. `5 x3 H5 i. j
分子量：427.32# n$ }6 X& P M
结构式：
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1 h, ?( e! \7 q[size=14.6667px]储存条件：-20℃避光保存于氮气中。
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2 V- B2 }( Y% v1 F* ~来凯医药：afuresertib片 作用机制：泛AKT激酶抑制剂 适应症：HR阳性/HER2阴性乳腺癌 Afuresertib是一种口服的小分子泛AKT激酶抑制剂，可强效抑制AKT1、AKT2和AKT3激酶。AKT信号通路的过度激活，是驱动癌症生长的关键途径之一。通过强效抑制AKT激酶，可抑制多种组织来源肿瘤细胞系的增殖。来凯医药于2018年与诺华（Novartis）公司签署了独家产品授权协议，获得了afuresertib的全球开发，生产和销售权利。 " e9 x' |, S" l: V6 l) b' T, G; C1 E+ R
此前，afuresertib已经在多种癌症适应症完成了20多项临床1/2期研究，包括卵巢癌、胃癌、多发性骨髓瘤、黑色素瘤等。其中，用于治疗卵巢癌的全球多中心2期临床试验已在中美两国全面展开。已有数据表明，afuresertib在癌症患者的临床疗效和耐受安全性方面，均取得了临床验证结果。此次该产品在中国获批临床，拟开发用于治疗局部晚期或转移性HR阳性/HER2阴性乳腺癌。
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