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一文读懂新冠治疗药物奈玛特韦/利托那韦片（Paxlovid）2022/3/21 13:30:11
3月15日，国家卫健委发布了新版《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第九版）》，奈玛特韦/利托那韦片(Paxlovid)作为新型的特异性抗新冠病毒药物被首次写入诊疗方案，备受关注和期待。紧接着3月17日，首批2.12万盒新冠病毒治疗药物“奈玛特韦/利托那韦片”（Paxlovid），经上海外高桥保税区海关验放后，办结全部进口通关手续，火速运往全国抗疫一线。 其实早在今年2月11日，国家药监局根据《药品管理法》相关规定，按照药品特别审批程序，进行应急审评审批，附条件批准辉瑞公司新冠病毒治疗药物奈玛特韦片/利托那韦片组合包装（Paxlovid）进口注册。距离该药首次批准在美国EUA紧急使用（2021年12月22日）仅51天。 这个药真的可以成为新冠终结者吗？是不是可以预防新冠呢？接下来跟小编一起来认识Paxlovid。 为什么Paxlovid可以用于抗新冠病毒治疗？Paxlovid是由两种药片组成的复方抗病毒药物。其中一片是奈玛特韦（Nirmatrelvir，150mg），是一种新冠病毒的3CL蛋白酶（也叫主蛋白酶，Mpro）抑制剂。3CL蛋白酶是在冠状病毒复制过程中水解RNA编码的多聚前体蛋白产生功能蛋白的关键蛋白酶，奈玛特韦通过抑制3CL蛋白酶，可以阻止SARS-CoV-2冠状病毒复制；另一片是利托那韦（Ritonavir, 100mg），为HIV-1蛋白酶抑制剂和CYP3A4（细胞色素P450 3A4酶）抑制剂。虽然利托那韦对SARS-CoV-2 Mpro无活性，但可以抑制CYP3A4介导的奈玛特韦代谢，以帮助其在较高浓度下在体内保持更长时间的活性。 是不是可以提前服用该药预防新冠？答案是否定的。基于现有证据，无论是美国EUA紧急使用的适应症还是我国第九版指南，均明确提示Paxlovid的适应症是用于治疗伴有进展为重症高风险因素的轻至中度新型冠状病毒肺炎（COVID-19）成人和青少年（12岁及以上，体重≥40公斤）。且基于该药的药理机制主要是抑制新冠病毒复制，未发现其有预防新冠的潜能。因此，特别提醒，该药作为一种应对重症患者的后备手段，不是用来预防的，而是用来治疗的。 Paxlovid在治疗新冠肺炎患者中的疗效如何呢？基于2021年12月中旬官方数据报道，与安慰剂相比，该药在住院或死亡风险高的成人感染者可降低新冠相关住院或死亡风险89%（出现症状后3d内）和88%（出现症状后5d内）。Paxlovid对65岁或以上患者的相对风险降低率为94%。住院或死亡风险低的成人感染者的试验中期数据表明，治疗组的住院率比安慰剂组降低了70%，无死亡病例。而对于已接触病毒人群的暴露后预防的相关研究还在进行中。 Paxlovid如何使用？有哪些注意事项？用法用量 ● Paxlovid的推荐剂量是300mg奈玛特韦（2片）和100mg（1片）利托那韦同时服用，每日两次，持续5天。应在确诊 COVID-19 并在症状出现5天内尽快给予。 ● 如果患者漏服一剂本品但未超过通常服药时间的8小时，则应尽快补服并按照正常的给药方案继续用药。如果患者漏服且超过8小时，患者不应补服漏服的剂量，而应按照规定的时间服用下一剂量。请勿为弥补漏服的剂量而服用双倍剂量。 ● 对于中度肾功能不全（eGFR ≥30至<60 mL/min）的应调整剂量：150 mg奈玛特韦和100 mg利托那韦，每日两次，持续5天。 ● 不建议有严重肾功能不全（eGFR<30mL/min）的患者使用。 ● 不推荐用于严重肝功能不全（Child-Pugh C级）的患者。 注意事项 ※ 同时使用Paxlovid和某些药物可能导致潜在的药物相互作用； 「不得与高度依赖CYP3A代谢清除的药物同时给药，如哌替啶、胺碘酮、秋水仙碱、氯氮平、洛伐他汀、辛伐他汀、西地那非 、三唑仑、咪达唑仑等。Paxlovid与这些药物合用时可能导致这些药物浓度升高，发生严重的药物不良反应。」 「不得与CYP3A强诱导剂共同给药，如阿帕鲁胺、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平、圣约翰草（贯叶连翘）等，其中奈玛特韦或利托那韦血浆浓度显著降低可导致病毒学反应丧失或耐药。」 不良反应 最后，药师提醒：药物是把双刃剑，一方面Paxlovid的临床试验结果表现出对新冠肺炎患者积极的治疗作用，另一方面，其副作用不容忽视，需要专科医生准确把握适应症，合理用药。 新冠治疗药物虽好，但不是对抗新冠病毒的唯一手段。做好个人防护及疫苗接种仍是疫情防控重要措施，不容忽视！ 参考文献1. Owen DR, Allerton CMN, Anderson AS, et al. An oral SARS-CoV-2 Mpro inhibitor clinical candidate for the treatment of COVID-19. Science. 2021;374(6575):1586-1593. 2. Emergency Use Authorization (EUA) for COVID-19 Drug Nirmatrelvir 150 mg Film-Coated Tablet + Ritonavir 100 mg Film-Coated Tablet (Co-Packaged in Alu/Alu Push-Through Blister Pack) [PAXLOVID]. FDA, 10 March 2022. 3. FACT SHEET FOR HEALTHCARE PROVIDERS: EMERGENCY USE AUTHORIZATION FOR PAXLOVIDTM. Pfizer. 7 March 2022. 4. Cully M. A tale of two antiviral targets - and the COVID-19 drugs that bind them. Nat Rev Drug Discov. 2022;21(1):3-5. 5. 国家药监局应急附条件批准辉瑞公司新冠病毒治疗药物奈玛特韦片/利托那韦片组合包装进口注册。国家药品监督管理局，XZXK-2022-120。 6. 奈玛特韦片/利托那韦片组合包装说明书，国药准字 HJ20220006，核准日期：2022年02 月11日
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