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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf t) z" G) _* p' l, u) R
! M5 }5 X5 T: e' H. ? 8 ~3 H1 p K8 `/ P& n9 s
目录1 H( B( \8 |! B* g7 M
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
& C& d9 s/ _; T- Y/ H 第一节 人类的ras基因
: T; j% `9 U1 V& x& O 第二节 癌症之发生与基因的关联! T% Q2 E3 e0 y! M7 W# Q. F* @
第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果
) w/ ~1 R! x; r第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
; R6 I2 r. S1 W5 N g) {+ @ V 第一节 课题的来历' e! f c: ]2 ?# L) E
第二节 过去的和当时的合成路线! Q1 q9 F7 w& a7 T' e7 ~4 G4 P
第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败 R9 |0 j# ^/ B
第四节 第二构想及其实践
6 A6 q4 F2 v+ O1 _1 u# }- `) X 第五节 第三步反应的研究——通过金属化' _0 s) x. \* s, k0 D
第六节 放大反应，完成任务
8 a3 G. X' T, [ o) v; |! |& o& [$ y第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物8 `6 L6 }8 O; Z$ c
第一节 合成路线和潜在的问题$ e8 k* E/ S6 J+ _) p* I( |
第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应
+ y& U! I6 r6 v 第三节 还原反应——中间体3的制备: ?& g6 y+ x; Y. n/ Z, b
第四节 酯化、碘代与成盐
/ t, x5 S6 d/ Q. K3 u 第五节 小结$ |2 r; H% P8 \: _3 b1 X5 i# k2 O8 g# E
第四章 合成一组噻唑四肽拟似物
' i6 B* l7 ]6 O& K$ ]+ N( D; y7 _5 O 第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高+ a; s L0 P% d, `7 b4 ]
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
- A0 z) ?8 q$ e- d' |4 x) O. y) `5 l 第三节 Darzens反应
1 P! B( C/ Y9 I- k 第四节 利用酶拆分对映体
* b9 ?+ r7 ?+ U2 [- } 第五节 建构目标分子的策略与实践
0 W% g4 G' L9 V+ Q 第六节 资产盘点和产物的生物活性! @+ |3 B8 u# V1 r* i1 s3 D1 |
第七节 附注：SN2′反应# v: V9 A( |, o% S, ~* F3 \6 [
第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元. R! s2 B7 o: e' r$ @
第一节 课题的来历
$ W; P8 e4 P9 i6 J 第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体88 Z. ?. u. }/ d
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
4 j# g. V8 y- g1 H8 H 第四节 Curtis重排之研究——分步执行
% @! A2 e. ^" y* `& I5 | 第五节 第二条路线的构想和执行
4 G) n' D( [$ u0 r; n' K. z' } 第六节 第三条路线的构想和试探# y. r1 e5 S" A
第七节 正式执行第三条路线
* g- `6 P: N" i) b- I3 l 第八节 目标分子的合成及生物活性* S; x4 }: S% M2 J+ u. B5 ?
第九节 对映体的图谱与对映体过量& A& b9 k1 f( x3 X7 m5 h
第六章 一个专利化合物的合成! m1 d( P# a2 n x6 I
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误. v5 l" e1 M1 R: t* V8 c+ J7 w/ N2 q
第二节 作者所执行的合成路线) F$ u% B7 _; W" C( {$ k
第三节 实验开始( M' S6 F5 u" b8 N# c
第四节 引入咪唑的挑战
) M7 e: w. Q: F# O0 S. U8 M 第五节 两种研究方法
/ f. q9 l) b/ C 第六节 肯定不同吗？/ w2 k" S- P7 F* C
第七节 究竟谁正确？3 G1 g1 g! w* [+ e# W
第八节 进一步的验证; e. I% [6 Z/ _/ r" C- |5 R
第九节 专利是正确的，作者错了
! q- d; {$ `+ M/ p& l* d9 `1 T3 T 第十节 完成任务——作者的贡献
: y0 i6 P1 z7 y/ i5 }, ^% |5 C) d 第十一节 五年之后
* a% h5 B+ o: a! }第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
( f ^ p, M1 i* |( i3 b; M 第一节 毒血症发病机制简介6 ^& r* Q. v+ [% `0 K& A
第二节 Drug Candidate的来历: C( D: L4 Y- }( V
第三节 既定合成路线之分析
, s3 ^, d& t* L6 u 第四节 作者的构想3 C4 X. l6 X2 J% ^* h
第五节 小结 C% N1 d8 b: g; B* B
第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行. Z5 v2 L& p) X5 h% S& R8 q* E
第一节 新的左单糖LN4的制备
1 a6 | Y6 |1 A" N% R& I/ P. \ 第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
/ ^5 R3 Q! @6 v g0 I m4 \ 第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义
, _, k) R8 F1 ~" H4 x 第四节 新的右单糖与左单糖之缩合
. ^* B; N% k/ f9 [) G 第五节 本研究成果的价值$ P# l0 b! F1 b) @$ H
第九章 一个副产物结构的解析* l) C& `) s& S7 ~
第一节 问题的来历% b. {) o# A& s% b3 d
第二节 初步思考：事实和推理3 E A6 m. Q! C/ c9 n9 @6 G
第三节 往事的启发
& @: o( x; ^, P6 N* }/ S' ?; _ 第四节 甲基吸收引起注意——COSY
6 [2 s1 T3 d8 [2 k4 z4 |2 s. C. @ 第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题( t! Z: j" `$ E4 |1 u
第六节 希望所寄——如何证明？. K- S d1 k8 n. k
第七节 智慧闪烁——类似物－24 h% A2 j6 n! c) K3 |( s
第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
) q& H$ n U# u4 J$ D 第九节 结论
9 ]# p( H- a) |3 S4 s 第十节 事后的检讨
1 g' l, E* @/ v2 r$ S1 q 附录——氯代正丁烷的图谱
9 _) X" O) m0 z! f第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验( t3 e/ ^" w' L0 W+ {" J
第一节 研究的生化基础
4 N- j! i( W, V% c% K& k 第二节 几种构想
! H: D4 O0 S* u. n; U 第三节 合成实例三则& f' }- ` H" X$ o6 Z, ? o7 c3 j
附录一 常用缩写表! V1 c* ?! @* ]# U+ E6 K& d0 C
附录二 氨基酸及其缩写
! W+ d4 U# |8 C作者独立或参与出版的著作
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