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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
7 ]; M, T: E; f2 U# Y0 Y
4 s$ A+ l% [* k* W- L
" M+ k8 y5 z: n% T9 r目录/ ^& D; C# k& Y: ~4 \8 O% _/ h
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药, B* ~& X0 B. l5 |' {+ c/ H
第一节 人类的ras基因* D9 b1 Z: t Z! j5 U
第二节 癌症之发生与基因的关联
! z9 n+ i" ]. x# A2 i 第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果# J. l. P3 R3 G5 V
第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
3 \9 k) D. \: d) n9 N 第一节 课题的来历5 A$ N; J. K* P; j) m4 w5 K* ~
第二节 过去的和当时的合成路线
9 U) }! Z3 _1 p8 k- [6 W* L 第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败" L3 i" i& t: Y6 ?8 u k7 v2 i5 q
第四节 第二构想及其实践
/ M" E% w& \+ V) X. k 第五节 第三步反应的研究——通过金属化; P/ }9 y' M2 i
第六节 放大反应，完成任务+ [' u$ Z8 _+ J% P; d/ d. v
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物8 l$ t8 ^5 Y8 Y. c
第一节 合成路线和潜在的问题
5 S5 k2 U) ~+ _1 i* n 第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应
- T' M9 \. u9 g- X 第三节 还原反应——中间体3的制备
% B" l8 O$ J, C \- W 第四节 酯化、碘代与成盐$ ?' P% z$ D# M( U
第五节 小结
* x. ?/ c* O3 s* e5 z8 n第四章 合成一组噻唑四肽拟似物
% d9 A! }. S }# ?) s2 H 第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高, O3 j' ^) d: y Q! B) q* ]; h2 i
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因, K5 h" }2 X$ G3 Y
第三节 Darzens反应4 {$ M5 ^, J# ]* S0 L
第四节 利用酶拆分对映体
9 ^' I7 v0 h; L% d# q; u4 M7 d, k 第五节 建构目标分子的策略与实践: Y; d9 ~$ M2 M5 U$ e; C; Q* W' t5 i
第六节 资产盘点和产物的生物活性
9 h6 g" q8 n4 v% k 第七节 附注：SN2′反应
; M7 {1 L; q9 x" T7 o第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元
+ J; b- E1 L6 o7 O5 @ 第一节 课题的来历
' @) u n9 h4 B# { 第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
& X L6 ^# H8 C5 G _' U 第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
/ x v, [0 W7 m6 V8 d 第四节 Curtis重排之研究——分步执行8 O" O, `* x- X, Y9 L8 B
第五节 第二条路线的构想和执行0 ^) V% V$ N* l, m/ q
第六节 第三条路线的构想和试探
# t5 I9 a% T8 i `+ y8 A 第七节 正式执行第三条路线
5 K4 W' I' }5 u# | X 第八节 目标分子的合成及生物活性- o3 n# ?9 M4 ~( k+ x) Y& J
第九节 对映体的图谱与对映体过量/ w0 v. ~- U* I5 ?( O
第六章 一个专利化合物的合成
$ H3 ^% t7 Q% a4 d7 K9 y6 a ]6 e6 ` 第一节 专利报告的混乱，可疑和错误
, J* t) B0 Z1 A) n$ Y 第二节 作者所执行的合成路线( ?7 v2 N5 S7 ?- t9 E1 M
第三节 实验开始
( v. V' e- i2 n% O 第四节 引入咪唑的挑战
8 P) C) @& h- V, n 第五节 两种研究方法, W1 n1 ` s% c- F
第六节 肯定不同吗？
# P. t7 N% N& K/ j, x. ~/ [' E 第七节 究竟谁正确？1 }& I: u: C4 \1 P0 U
第八节 进一步的验证
# n$ _! Q; L& q 第九节 专利是正确的，作者错了7 s0 W1 h o% d: L+ T" H
第十节 完成任务——作者的贡献9 ^9 n9 h4 _" U6 k. t: p
第十一节 五年之后
5 |( a4 a+ T! p* t$ E第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计$ e }' A# Y. W1 ]) B& ?* g$ r+ B
第一节 毒血症发病机制简介
4 U4 l/ _, m9 ?7 a$ t% l! ^/ t 第二节 Drug Candidate的来历; F0 A" ?- h# h0 R7 r
第三节 既定合成路线之分析5 l) B; J; G9 y( Q8 H
第四节 作者的构想
3 F& }. K) p( m. A9 Z& X9 m% @3 H 第五节 小结5 E! `. e$ H0 {& x* o
第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行( t# K& F5 I- q9 i; U* o
第一节 新的左单糖LN4的制备
) H( ?7 m+ B+ T$ w 第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合. @ R2 O; C/ P" Y
第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义9 W- q2 s& M5 R' V+ Z$ q
第四节 新的右单糖与左单糖之缩合* x9 _; C2 X' F( X9 C1 P( O' g% ?
第五节 本研究成果的价值5 @: b; q* C$ J7 Y# Z1 Z" P2 J
第九章 一个副产物结构的解析6 f( S6 ^& ]6 E1 a1 T
第一节 问题的来历! G) d* _. m# s2 \
第二节 初步思考：事实和推理
5 h/ i& w" ], s3 D( t 第三节 往事的启发
( z0 ^1 i; C+ g9 |3 C 第四节 甲基吸收引起注意——COSY
7 I$ x1 S. z/ [ 第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
1 v3 B# q2 ^' }4 q9 v2 R 第六节 希望所寄——如何证明？
% [& y. a. I6 ]$ c* G8 n. o8 ~ 第七节 智慧闪烁——类似物－2
3 F5 R; t, }4 ]( h) {; E% T O$ k 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC5 J' K) r# M) x" C( U& s
第九节 结论1 h7 b7 d$ c8 j, \' f7 c
第十节 事后的检讨9 f7 H9 o% D. `1 K' x0 `
附录——氯代正丁烷的图谱$ c- W) ?3 b! W6 _5 t1 j) n- D. _
第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验
- u0 Y5 j! L% N9 B0 n4 W7 N9 o 第一节 研究的生化基础+ c- A, m# K! x) h5 a O
第二节 几种构想
# L9 V* Z8 L) n4 R7 ]; j3 ^ 第三节 合成实例三则
4 n/ ]* v) {/ u2 n7 w附录一 常用缩写表
/ F6 O$ ^. ]1 W0 w2 Y附录二 氨基酸及其缩写! u0 v& G7 M; M# p$ L8 B, m
作者独立或参与出版的著作
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