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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
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( {+ a& O1 E7 z( |0 E! K3 R0 y
目录2 Z6 l; H; o0 V8 ]/ J9 M4 C8 q
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药' e1 u: P" B3 w V( C( Y7 `! n
第一节 人类的ras基因
6 `+ @# T. _1 }; j* | 第二节 癌症之发生与基因的关联9 [: H8 [/ Y+ v0 N# N& i5 Y
第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果" o6 a% {0 n$ q! u% C. u3 _( [( C
第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
$ Y) \& D/ X c- F, i% t& p 第一节 课题的来历
% l' ?& {% O2 w 第二节 过去的和当时的合成路线
9 @( {! d" B0 S& k) L 第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败9 f! M8 Q6 v/ }
第四节 第二构想及其实践
& w& d) K9 @4 f ?) G) A$ Q3 O 第五节 第三步反应的研究——通过金属化% J( @' L9 Z. d( ?, n6 m
第六节 放大反应，完成任务* }0 c$ v4 G) Q* I/ T# \* t! @
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
. j; ~+ c' g+ Z+ d; P4 s9 I 第一节 合成路线和潜在的问题
+ j6 t, G7 W+ [ 第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应4 u o& s E' V. } Q8 ]; S
第三节 还原反应——中间体3的制备% ]. g9 G2 r1 N7 o5 C9 [% y
第四节 酯化、碘代与成盐# r9 [# r p+ ?, }7 R. W7 H
第五节 小结
) f* z9 t" v; B7 t第四章 合成一组噻唑四肽拟似物; R( n$ a2 g) R2 Q; y& ~2 V
第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高 A$ ^3 c8 T) q9 B6 i+ U! _5 I
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因. _" n1 u: l9 \6 x% k0 F
第三节 Darzens反应4 F4 ~& x/ O$ H5 C6 o8 B
第四节 利用酶拆分对映体+ J6 Z! ~1 h( i. W3 B3 m
第五节 建构目标分子的策略与实践2 B4 N- `: }) a" z9 h: j0 Q
第六节 资产盘点和产物的生物活性
/ s2 K1 s D; G, _! s: ] 第七节 附注：SN2′反应6 Q; p* @6 b2 R0 T1 u$ i7 _
第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元& o% \, V: v6 } [
第一节 课题的来历
: ~" P7 L- o8 e' [ 第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8/ T- ~) Y' R: M- ^+ t3 Q) A' u
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
9 X3 Z9 y6 M& T( V, q7 j 第四节 Curtis重排之研究——分步执行, Z4 i9 R* O% |) N9 V& F( u& N
第五节 第二条路线的构想和执行4 I' c3 o- G( V. F6 F: Y* B
第六节 第三条路线的构想和试探& u. i' M7 V2 h% v9 K# o
第七节 正式执行第三条路线1 r( j3 O& N1 z9 b A# G: \
第八节 目标分子的合成及生物活性
3 H; c: _$ c( S3 ~ 第九节 对映体的图谱与对映体过量
! O l, A0 V% y第六章 一个专利化合物的合成6 E* d3 H4 ^3 ]4 ~4 j# L7 y: n
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误% b/ h7 n0 L Y9 y
第二节 作者所执行的合成路线5 M1 H9 K" |$ c$ C6 r0 \
第三节 实验开始
% X- b3 J1 J- }' o, D 第四节 引入咪唑的挑战7 \( H5 D: j# R( n
第五节 两种研究方法
% U$ x* A4 q% F 第六节 肯定不同吗？
# G: a1 A8 p+ n" e3 x 第七节 究竟谁正确？
9 y) Z: \! [8 U# v0 M6 P/ H* \- l 第八节 进一步的验证
+ {9 s( G8 S. _" C5 [3 H 第九节 专利是正确的，作者错了
2 H# t% L3 w% }7 T 第十节 完成任务——作者的贡献
8 O7 A9 j5 F& j) B$ S7 ] 第十一节 五年之后
" o# L2 ^1 d9 ^6 O# A第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
4 j0 F$ S1 l4 p7 R w" v( e- R 第一节 毒血症发病机制简介
5 h( B7 o/ H4 t) ~ 第二节 Drug Candidate的来历
, k+ I7 d. s0 ]0 R 第三节 既定合成路线之分析1 g. B- I& }/ O t0 ]
第四节 作者的构想2 @3 Y+ W0 O5 A
第五节 小结
! {' a8 T1 j, f* j! @) e$ h- x第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行% S) ^" |$ N" s3 A7 \" B
第一节 新的左单糖LN4的制备8 G' a; V( M" ~7 L/ f4 w* f
第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合7 M" c( J& Q+ x" c8 ^: C
第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义! u0 }4 Y$ b, l& j9 W: N# P
第四节 新的右单糖与左单糖之缩合
7 c' T% f- }7 G7 `' l* N; ~- y: | 第五节 本研究成果的价值
- |& E2 T9 i6 u: W: w% f4 H, J第九章 一个副产物结构的解析
# _- Y! {# G6 H4 S 第一节 问题的来历
6 B3 g$ N6 ]0 O5 O% s2 K 第二节 初步思考：事实和推理2 _( S: u- f8 U0 y* C3 N
第三节 往事的启发
" X+ k; |9 ]! _6 b( `1 v/ m7 o 第四节 甲基吸收引起注意——COSY. c0 u; q* i/ c9 z/ v( Z/ g
第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
. P0 T }9 ~4 c 第六节 希望所寄——如何证明？
: G0 K. _; d/ _' @2 I3 Z. N6 {% Y 第七节 智慧闪烁——类似物－2+ }% N$ a' p! u; l. U% y+ b
第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
# e& |1 m/ ?- H! z1 W6 g1 m 第九节 结论* b; V) p& |, s6 C+ q' s
第十节 事后的检讨
L6 o' f7 f7 g 附录——氯代正丁烷的图谱# R: z& O, m* g, h; P m9 \/ r
第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验
0 u' m' z8 Q& Y6 ^* T 第一节 研究的生化基础
1 I! u& }* A9 O* T: E6 k 第二节 几种构想! X0 o/ r* n) B# E! x, e, ^: g, e
第三节 合成实例三则
- z4 I# R' I( d4 T2 j5 a附录一 常用缩写表
- X$ t7 A3 p* C附录二 氨基酸及其缩写! P3 |4 Z# b2 N, x0 i! t& a; r
作者独立或参与出版的著作% G& {, h7 o* @2 K, f d
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