马上注册，结交更多好友，享用更多功能，让你轻松玩转社区
您需要 登录 才可以下载或查看，没有帐号？立即注册 
x
新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf4 q6 L5 S! R7 b" i8 o2 x
( c0 P" L2 Z7 F x" e! `
4 E- T3 C, s5 U/ q目录
" Z# W# n, g9 @* R第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药& e' U+ Q- ]; ?6 j$ H+ C! K
第一节 人类的ras基因4 A& s5 B7 j, W, `$ o
第二节 癌症之发生与基因的关联
8 D$ A% c) M; g, n 第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果
' q/ N: T( W/ m# z6 K; {第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛: {% x1 \" l# f' j
第一节 课题的来历; K; Q% h; Q& y& z. x+ u/ f& |
第二节 过去的和当时的合成路线
7 _5 j$ C" e, e3 |# z 第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败
0 n5 J& [0 l0 W- K" w" T$ } 第四节 第二构想及其实践2 q& u# R. S- `! p
第五节 第三步反应的研究——通过金属化 z/ L& }% e* E1 K! U, o
第六节 放大反应，完成任务
; |* r2 G: i: t% \9 H第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
2 g9 j3 h, e$ N 第一节 合成路线和潜在的问题7 d+ ]5 ^6 v5 e6 P* z- Q
第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应
# p. N) ^$ B; c6 W) ^2 B% T 第三节 还原反应——中间体3的制备
2 {; I5 H, b6 U! Z* y1 j @ 第四节 酯化、碘代与成盐) B7 K+ F7 }! U: U
第五节 小结% ?& a/ R& B3 [4 r1 T, U
第四章 合成一组噻唑四肽拟似物6 w& _# \8 }0 d& L& A D
第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
J: Z5 ~# L& T0 W3 Q 第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因6 _2 t7 S8 q4 C9 v7 K
第三节 Darzens反应
( r2 E+ F' F [! g. i 第四节 利用酶拆分对映体
: b( b% o, U3 I0 B9 \+ ? 第五节 建构目标分子的策略与实践% J$ D3 s" K) z! }. Q% w# ~! W
第六节 资产盘点和产物的生物活性
. f6 A4 G" H/ \2 g( p 第七节 附注：SN2′反应
' @* ]3 m* a$ q, _2 e! ?第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元$ h6 h: o5 I" W8 T ]6 A
第一节 课题的来历. G( `& x# p$ ~
第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8; B# X) W& c! \3 `/ b9 [% D
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
8 K& `3 K# x" Z4 C. k( ] 第四节 Curtis重排之研究——分步执行7 [5 I0 q" c8 R! S; a
第五节 第二条路线的构想和执行" [, g9 U- p9 j: J. {/ n, l
第六节 第三条路线的构想和试探
; v7 O. }& G2 D6 y3 v) C. V# N 第七节 正式执行第三条路线 t# b2 O/ @ h& a+ `, n- @
第八节 目标分子的合成及生物活性
" J6 o+ q+ j2 \8 G) n. | 第九节 对映体的图谱与对映体过量
9 x) |4 x9 r4 D0 {* Z. e# g第六章 一个专利化合物的合成
3 g x/ ^" D6 x- v* p! S 第一节 专利报告的混乱，可疑和错误! A, ^ e+ J# p/ `% @
第二节 作者所执行的合成路线
q H% l! j0 i/ e! G 第三节 实验开始+ p3 Q; Z" y( S B1 O6 `% F( l
第四节 引入咪唑的挑战
, q1 V$ F5 V2 f! A4 ~ 第五节 两种研究方法+ ]6 J1 a, K5 _2 r
第六节 肯定不同吗？
0 K) R6 b( B% b, w/ s! J D 第七节 究竟谁正确？: P$ @) K! b0 E/ o
第八节 进一步的验证
4 {' i/ x) y# |: y' l5 s 第九节 专利是正确的，作者错了5 |- V. N+ {/ P2 E8 n! z
第十节 完成任务——作者的贡献1 d) \4 F' g5 t
第十一节 五年之后# [! P! k5 z. G9 D: T6 i. y
第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计 @9 ~8 g }! {5 [, J& |: Q
第一节 毒血症发病机制简介/ x( t/ J- Z W& `* ?: p
第二节 Drug Candidate的来历
% j$ W% O+ }( A- Q, l# G* J! G- N* G* m 第三节 既定合成路线之分析
3 Z. H- \' m! P0 y' [ 第四节 作者的构想
7 w; o2 s2 o# @8 e% B! ~ 第五节 小结
/ J) s8 @' m2 Q M5 n第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行( n6 L E% ~4 I# s
第一节 新的左单糖LN4的制备7 E7 f9 {; A- W" n, L$ v0 _9 I! O
第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合 p2 E: ~# S, \: F; ^
第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义
5 o% P7 s( l' X/ K, K! i! n 第四节 新的右单糖与左单糖之缩合
, |: s# z" o0 u9 E* K: U' h5 S 第五节 本研究成果的价值
) M; c7 L. Y9 D, e2 x第九章 一个副产物结构的解析
' c0 j. j. H F* w 第一节 问题的来历
) Q/ U: Q8 R+ n. m/ l2 E 第二节 初步思考：事实和推理
2 L/ [: t/ z' C& V% e* I6 R 第三节 往事的启发
. N! b7 l; x2 n 第四节 甲基吸收引起注意——COSY
, F, d( S _* ~ 第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题4 F' d. ^( A! T# w
第六节 希望所寄——如何证明？
; y8 C( S0 s# t! @, T0 m0 N, @ 第七节 智慧闪烁——类似物－2* g3 k# b8 R; E7 g
第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
$ }8 `( t% i1 x4 u1 @ 第九节 结论
. Z' W7 Z) m* ]. N" }" J 第十节 事后的检讨. X$ J3 C; r+ ~, @) l
附录——氯代正丁烷的图谱% i% ^& a/ O$ A! m H
第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验3 {- `. d* h% M+ R3 d
第一节 研究的生化基础/ {6 r" G; q) N# d! C
第二节 几种构想
: A- o+ @0 G7 e$ D0 Y0 C) b( u 第三节 合成实例三则( p$ P( A @" l3 Q8 p2 W c
附录一 常用缩写表+ `2 _: A: R7 p2 h
附录二 氨基酸及其缩写
. p7 q. k0 `/ |8 X- o2 P, p作者独立或参与出版的著作* }$ Q5 J( W4 h2 [" k9 z
|
|手机版|药群论坛
( 蜀ICP备15007902号 )
收藏
支持
反对