新药研发中的化学和工艺战例九则pdf

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" m' _6 f* ^2 f* k% |3 A% t目录
第一章　绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
　第一节　人类的ras基因
: S' C& M" P6 I# i+ r& r5 ^　第二节　癌症之发生与基因的关联
　第三节　竞争抑制的构想和初步的研究成果
9 f" L- }1 q  |* |) L第二章　拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
　第一节　课题的来历
　第二节　过去的和当时的合成路线
' K. B2 B1 k8 _& n, ^2 c5 g　第三节　对既有合成路线的检核与第一构想的失败
　第四节　第二构想及其实践
　第五节　第三步反应的研究——通过金属化
8 w0 v1 M* F+ _% C6 s; P　第六节　放大反应，完成任务
$ ^1 R1 ^* H) A: ^! y第三章　拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
　第一节　合成路线和潜在的问题
$ O  m. Q( Y9 }: |) |　第二节　氨基和巯基的保护——第一步反应
3 z5 N9 \, s% U" |. y　第三节　还原反应——中间体3的制备
8 X9 ^. K, c- M7 G' ~! k' `　第四节　酯化、碘代与成盐
) V) I* L0 w9 V1 |4 h3 n% H　第五节　小结
第四章　合成一组噻唑四肽拟似物
8 k8 l$ J4 h! b( Q5 S4 u+ E  `# X　第一节　研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
2 r2 K9 l! U) V1 g  n9 y$ i; _　第二节　噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
; ]. A  ^, H% q% a+ O) O! E　第三节　Darzens反应
' \& P2 R& ]1 g# U, ?　第四节　利用酶拆分对映体
* X: B* c7 r  G6 {, _　第五节　建构目标分子的策略与实践
' \: B# o  z1 [4 R! h　第六节　资产盘点和产物的生物活性
　第七节　附注：SN2′反应
" O5 a  x! I' h2 i& |6 U第五章　在苯环上建构半胱氨酸基元
6 w; t: i6 e: ~& i% Q# X　第一节　课题的来历
( y5 z3 n5 h# h' U　第二节　初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
% r6 {1 T( t. E2 f" |; E+ T　第三节　初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
　第四节　Curtis重排之研究——分步执行
- n+ k2 h9 I1 C2 |　第五节　第二条路线的构想和执行
　第六节　第三条路线的构想和试探
3 M6 M8 ?$ q" ^　第七节　正式执行第三条路线
- ~3 K  d1 n& {( Z8 B) f5 F& b　第八节　目标分子的合成及生物活性
6 @* z6 g" K& _/ @1 |- h0 B　第九节　对映体的图谱与对映体过量
" Y. X; v4 F4 d6 K4 E第六章　一个专利化合物的合成
% B; |- n: ~5 N. W　第一节　专利报告的混乱，可疑和错误
6 i- v! A0 u: p　第二节　作者所执行的合成路线
　第三节　实验开始
　第四节　引入咪唑的挑战
# t+ m* ]9 w- c, V2 U1 x　第五节　两种研究方法
; g- ^: i) K' i  |　第六节　肯定不同吗？
　第七节　究竟谁正确？
) J+ N+ @1 x" t) `: ~　第八节　进一步的验证
　第九节　专利是正确的，作者错了
　第十节　完成任务——作者的贡献
　第十一节　五年之后
1 d" ]) J  i6 R1 r第七章　一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
8 p3 L8 S. W- H' Q+ I8 \, u　第一节　毒血症发病机制简介
- ?. w% v0 s- I7 ]8 s# H5 s0 a　第二节　Drug Candidate的来历
7 m/ ^; n( k, n. e　第三节　既定合成路线之分析
　第四节　作者的构想
　第五节　小结
第八章　一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
0 _3 f* d# u! c- d8 J/ y　第一节　新的左单糖LN4的制备
　第二节　新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
  O3 v, \- W' r! h$ @6 s! J( t# ?　第三节　新的右单糖RN3的制备及其意义
% Q9 A; z, F- Y( |0 \- j　第四节　新的右单糖与左单糖之缩合
. y+ G) H# J/ m2 k- G* \6 x6 s8 ~　第五节　本研究成果的价值
; U4 B$ S1 g% K6 D7 Q第九章　一个副产物结构的解析
! N4 M. M/ ^. Y, i　第一节　问题的来历
　第二节　初步思考：事实和推理
　第三节　往事的启发
/ c3 W% |3 ~3 a7 M# v0 G　第四节　甲基吸收引起注意——COSY
　第五节　纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
* P3 T' t* L( W( H9 T　第六节　希望所寄——如何证明？
　第七节　智慧闪烁——类似物－2
9 q3 F3 |* s9 L7 r  M% ]　第八节　类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
* w7 Y* U5 s* S- u: e- H　第九节　结论
0 u+ j9 K! U3 B- J2 t% l8 q* ~　第十节　事后的检讨
7 d3 H- T" m& ?" U, g　附录——氯代正丁烷的图谱
' n0 F1 T* y) `4 _' ?) P" d第十章　根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验
) ~) k6 F! O7 P7 Z# M4 t: r　第一节　研究的生化基础
* g9 z& J+ W& d3 W! ^! f/ B0 O1 Y8 N( K　第二节　几种构想
1 v4 j& s- C) R　第三节　合成实例三则
附录一　常用缩写表
- P% t' G# M: P8 O1 `+ n2 R附录二　氨基酸及其缩写
作者独立或参与出版的著作

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Bouveault---Blanc

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