【药理作用】; `7 n. A+ A8 R7 q6 \
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本品是一种合成的抗凝药，是天然产生的水蛭素的类似物，是由20个氨基酸组成的多肽，能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性，抑制凝血酶所催化和诱导的反应。比伐卢定不仅能与血浆游离的凝血酶结合，也能与血块相连的凝血酶结合，此结合是可逆的，且不需要AT-Ⅲ的存在。比伐卢定具有较强的抗凝作用，对多种动物动脉和静脉模型均有抗血栓作用。比伐卢定可使部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶时间（PT）和活化凝血时间（ACT）延长。/ g, q4 o5 r+ }4 N, B6 j( `
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【药动学】8 z6 h, z4 D$ @) E
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比伐卢定不结合于血浆蛋白（除了凝血酶），在静推比伐卢定时，剂量与血浆浓度呈线性关系。静推比伐卢定1mg/kg和静脉滴注每小时2.5mg/kg 4h后，比伐卢定血浆浓度达稳态。比伐卢定是通过肾脏以蛋白水解方式中从血浆中清除，肾功能正常者的清除半衰期约为25min，中、重度的肾功能不全患者的清除半衰期延长。25%的比伐卢定可被透析掉。须监测APTT。本品静脉注射后，立即出现抗凝作用，可见到PT，APTT的时间延长。停药后1～2h，PT就可恢复正常范围。% k. x0 z& D4 a( c7 D: c f; l
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【适应症】; L- W% }! r! J Z; \" D
+ ~$ P' u2 u1 e( K7 q! u' \ 不稳定型心绞痛患者接受PTCA术；经皮干预冠脉的急性缺血性并发症。( `3 T; J* z- Y
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【用法用量】! A- e9 I6 Q1 H, k1 E+ g1 h2 Q& K
, b5 j5 `7 T; }7 P3 @ 为了减少接受经皮经腔冠状动脉成形术（PTCA）的不稳定型心绞痛患者发生急性缺血性并发症，建议在进行PTCA之前，立即静脉注射本品1mg/kg，继而以每小时2.5mg/kg的速度持续输注本品4h。如有必要，再以每小时0.2mg/kg的速度持续输注20h。同时，每天可以合用阿司匹林325mg。% ]) g N) k v% f' a4 X
! ^# W1 Y- j* A( e6 }0 _: ?& Z$ _ 【如何购买】/ }# W2 E) W4 k$ c) v
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好医友美国药房提供专科药物、处方药物、非处方药物、药物配置、药物注射以及各类非住院患者的药物分发、咨询、配送等各项服务。美国是医药分开的国家，药房全部实行严格的处方药与非处方药分类管理。对处方药的销售，必须凭美国医生（电子/纸质）处方。如今国内患者可以依托科技，实现远程的病历交互，由美国医生根据患者病情开具电子处方，以正规渠道在美国药房购买到处方药。 + V6 A# h& X# ] {7 i" ~: ]* v0 ? |8 x& [+ o. P9 n. V 【禁忌症】 : S) J& l" x m3 ~) q & ]0 r+ w/ J0 Q! o1 u 1.对本品过敏者、哺乳者禁用。 ' h; D3 N$ [' F: ~! E: Z# }( b# w 1 [4 p+ T4 |/ `, [( _- J0 \5 \ 2.对任何出血患者禁用。$ U1 |& B) D/ x8 F3 U2 R' }
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【注意事项】 ( v. D5 M) t: @' t0 Z* @ 3 z; [; j8 i) @7 j9 O V 用药后，尤其是中、重度的肾功能不全患者应注意监测APTT值。孕妇及哺乳期妇女用药，由于对妊娠及哺乳期妇女没有足够的临床研究，对妊娠妇女只有在必须用药时才可应用。动物研究显示，本品可进入乳汁，所以应以用药对哺乳期妇女的重要性来决定是停止哺乳还是停药。儿童用药，尚没有儿童用药的安全性资料。; m6 G; f# [/ A7 d2 W
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老年患者用药，没有必要对老年人调整剂量。药物过量，若应用比伐卢定过量，无特效药物纠正，须停用比伐卢定。出血风险增高者慎用，中重度肾功能不全者不必减少开始的用量，但应减少最后20h的输注用量，并监测激活凝血时间（ACT）。也可根据肾小球滤过率（GRF）调整剂量。GRF为每分钟60～90ml者使用常用量，每分钟30～59ml者减量20%，每分钟10～29ml者减量60%；依赖透析者减量90%。! @# j: G. a7 E3 b& J( D
5 j: w- n9 U. ~& D! Q2 I5 v 【不良反应】& V, J6 E* a8 U) P" p t: i2 k
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出血为主要的不良反应。也可出现背痛、恶心、低血压和头痛。过敏反应的发生率为14%。用比伐卢定治疗不稳定型心绞痛患者停药后可出现心绞痛，及时给予足量阿司匹林可避免。注射部位疼痛、失眠、呕吐、骨盆痛、焦虑、心动过缓、厌食、腹痛、发热和神经过敏也有报道。 # E. o$ h1 I1 T* \* T1 c! k / R/ a* U9 p0 X0 Y2 _. B 【药物相应作用】6 U# E2 ]4 g. T0 |, \
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临床用华法林治疗时以凝血时间（PT）作为监测，比伐卢定可延长PT，故两药合用可影响华法林的治疗监测。肝素和阿加曲班均延长APTT。阿司匹林与比伐卢定合用不影响阿加曲班的血浆浓度。抑制凝血的药物，除阿司匹林外，与本品合用的安全性尚未确定。而与阿司匹林合用，可加强抗凝作用，亦应常查PT和APTT，防止出血发生。 ' N% s& H4 X: M$ ~: Z8 m A R6 j4 f" O/ k2 e7 v. D. g* }# J
【专家点评】 + N, K) ~* W, v+ P4 A3 M. n! H* H2 C7 E, w2 e
本品是一种合成的抗凝药，是天然产生的水蛭素的类似物。本品为凝血酶特异抑制剂，具有很强的抗凝血作用。其作用的发挥是通过与凝血酶的结合，抑制凝血酶以发挥其抗凝作用。它与肝素不同，其抗凝作用不需要血浆中ATⅢ的存在，可用于缺乏ATⅢ而又需要抗凝治疗患者。对血小板作用弱，不像肝素那样会引起血小板减少性紫癜，可用于血小板减少而又需要抗凝治疗的患者。本品不激活纤溶系统，出血的不良反应少。 $ [# R. ?# F2 S8 _7 a: ]5 S. ~! y& c
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