Uptravi属于一类药物称为口服IP前列环素受体激动剂。药物作用通过在血管壁放松肌肉扩张(开放)的血管和减低在血管中升高的压力供血至肺。. z2 s7 N6 b0 ~
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在一项1,156例有PAH参加者长期临床试验确定的安全性和疗效。与安慰剂比较,Uptravi被显示在减低为PAH住院有效和减低疾病进展的风险。在该试验参加者暴露于Uptravi中位时间1.4年。 l) x+ X w& L
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批准日期:2015年12月21日;公司:Actelion Ltd.' L! ?( [5 r6 k! P( S. V% m8 _
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Uptravi(selexipag)片,供口服使用 3 A8 p& ^1 ?9 Z9 j ?; c9 Z8 `& [
【作用机制】 4 I3 u& s+ E9 j, `' V& j% O9 w8 ]$ d$ K$ A6 B) E; L
Selexipag是一种口服前列环素受体(IP受体)激动剂结构上不同于前列环素。Selexipag被羧酸酯酶1水解产生其活性代谢物,它是selexipag约37-倍一样强。相比其他类前列腺素受体(EP1-4,DP,FP和TP)Selexipag和活性代谢物是选择性对IP受体。# Y0 G" D# O8 [1 q, Z* l
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【适应症和用途】+ s, E* r% V0 i
% t+ H' b% }; f6 O Uptravi是一种前列环素受体激动剂适用为的治疗肺动脉高压(PAH,WHO组I)延缓疾病进展和减低为PAH住院的风险。 ! A/ v4 y( O0 N, g# E# @- b3 b$ o8 I l
【剂型和规格】5 a+ Q& M, w }& @( a" ~8 T
* c$ ]/ H- F8 a6 M% _9 H% [ ⑵在每周间隔增加剂量0.2mg每天2次至最高耐受剂量至1.6mg每天2次。, o& g* a8 [' e4 \
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⑶按耐受性确定维持剂量。6 v2 m2 i/ N- U# }' Q
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⑷中度肝受损: 开始剂量0.2mg每天1次,在每周间隔增加剂量0.2mg每天1次至最高耐受剂量至1.6mg。 3 F5 j9 u! Q$ v0 j( M 1 j8 N7 n8 u. n) H3 i7 b m 【购买须知】7 U6 w! ]# B! r- l+ }# w
& ?) B |7 I+ j0 y 美国是医药分开的国家,药房全部实行严格的处方药与非处方药分类管理。对处方药的销售,必须凭美国医生(电子/纸质)处方。如今国内患者可以依 托科技,通过好医友国际医疗平台实现远程的病历交互,由美国医生根据患者病情开具电子处方,以正规渠道在好医友美国药房购买到处方药。- O, L9 g; O: r ~) b; } Q
e% [! l. j) F/ L* a 【警告和注意事项】" w, g9 t: d) W1 Y$ ]' D1 D! h& R1 t' h `
' N: [- a y; V; l/ F5 ~# W 在有肺静脉闭塞症患者中肺水肿。如确证,终止治疗。 1 O. n# |% ~) l$ F8 } " I: Q7 f5 ~! B" s! U* Q8 ` 【不良反应】 A& U: }5 [! _3 _8 m
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用Uptravi与安慰剂比较发生更频(>5%)不良反应是头痛,腹泻,下颚痛,恶心,肌痛,呕吐,肢体疼痛,和脸红。' v3 \' r. ?/ } Y# ^3 L4 @5 X
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【药物相互作用】2 ^" o, y; V. x x! D* P% R8 R
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强CYP2C8抑制剂:对selexipag及其活性代谢物暴露增加。避免同时使用。- G9 l+ Y+ z0 Z+ V$ c3 P+ [
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【特殊人群中使用】: `* B, U, Y5 G5 L; I, |: ~$ h. ^
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⑴哺乳母亲: 终止Uptravi或哺乳喂养。 $ @: f, O7 S" k6 S # C2 s9 T' v; _5 ]: ] ⑵严重肝受损: 避免使用。 + O/ D4 X; w, {- a. I1 S+ c , l% y# ^2 Z2 @