新型复方口服药Lonsurf(trifluridine and tipiracil)获FDA批准用于治疗晚期结直肠癌。 % o% n5 w0 `+ Y, c5 p' D# y' E1 Z4 u% i
在一项随机双盲国际研究中，研究人员对Lonsurf的有效性和安全性进行了评估。该研究纳入了800例转移性结直肠癌经治患者。0 g8 f/ N3 z3 m+ ], a% }& ?6 N
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研究受试者随机接受Lonsurf+最佳支持治疗或安慰剂+最佳支持治疗，至病情恶化或副作用无法耐受。5 Y v) J4 |( I' C
3 l i/ f# U3 j$ ?+ ?. Y 研究的主要终点是总体生存期，次要终点是无进展生存期。采用Lonsurf治疗的患者平均生存期为7.1个月，相较安慰剂组则为5.3个月。Lonsurf治疗的患者平均至疾病进展时间为2个月，安慰剂组为1.7个月。& L8 R- L# {8 R0 ?2 h
8 f) ?# g" I! j, b 【概述】2 d+ b. c+ y" z! k `- G
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商品名：Lonsurf& E3 u* C7 F2 |( d1 {) \
" ^* l4 Q$ g2 i 通用名：trifluridine/tipiracil $ w0 E9 S) V# G( y' s+ n& U1 i% n: s9 |! {! j' @0 k, z
中文名：曲氟尿苷复方片: g! A6 R% s% M. M, o7 n. G; O1 u
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批准时间：2015年9月22日- ]+ M0 H; e$ q
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作用机理：Lonsurf是基于胸苷核苷类似物，曲氟尿苷，和胸苷磷酸化酶抑制剂，tipiracil组成，在克分子浓度比值1:0.5(重量比值，1:0.471)。包括tipiracil通过胸苷磷酸化酶抑制其代谢增加曲氟尿苷暴露。摄入癌细胞后，曲氟尿苷背掺入至DNA，干扰DNA合成和抑制细胞增殖。曲氟尿苷/tipiracil在异种移植物小鼠显示对KRAS野生型和突变体人结肠直肠癌的抗肿瘤活性。 2 y; N+ L" W* _' i) Q* V 9 C5 _- y9 f. z 用药方式：餐后口服9 F# ~- ~6 L# h
+ b' R, n, |$ E4 p+ k 用药指导：Haoeyou Satellite Clinics,U.S.% U; C, _; `7 }- x, v4 G6 s
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购药咨询：好医友远程医疗平台( w4 X1 b ~. i
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生产厂家：TaihoPharma( {5 W! M6 B( M9 s2 O& e5 ~
5 `& L- F. x) M; [! T 【适应症和用途】 0 Z9 ? ?8 e J 5 {5 P# D! Q4 e Lonsurf是曲氟尿苷，核苷代谢抑制剂，和tipiracil，胸苷磷酸化酶抑制剂，的联用适用为患者有转移结肠直肠癌以前治疗过用基于氟嘧啶[fluoropyrimidine]-，奥沙利铂[oxaliplatin]-和伊立替康[irinotecan]-化疗，一种抗-VEGF生物学治疗，和如RAS野生型，一种抗-EGFR治疗的治疗。# U6 x$ K0 Z9 C8 L! m
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【剂量和给药方法】 3 ` S! P) O; \! a1 G* o+ e" p9 J7 F2 T0 C) g6 a- D z
⑴ 推荐剂量：35mg/m2/dose，口服，每天2次。6 D" M" u: s; z: a7 U
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⑵ 早晨和傍晚用完餐后1小时内服用Lonsurf。, }/ G) v, z, l9 M/ {. _$ R: [; p, }
) s" W8 M7 x' X) }7 R2 z 【剂型和规格】 * `- h1 v" g+ v" Q. k3 i4 ]. Z 5 h! U- W* k5 ]+ w) }9 y X 片剂 9 N+ A: [- G& H, r2 S ' Q" R' ~9 D0 y" E ⑴ 15 mg 曲氟尿苷/6.14 mg tipiracil 0 F9 J' Z% I( A) h ! j4 m8 {; \4 r ⑵ 20 mg 曲氟尿苷/8.19 mg tipiracil- X+ D2 c$ X% W' l! j/ r
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【警告和注意事项】 6 [3 V# D% m) S * Z) v3 E" X( b: a/ T, U. N ⑴ 严重骨髓抑制：每个疗程前和第15天得到完全血细胞计数。根据临床指征减低剂量和/或保持Lonsurf。2 Z2 U ^8 J. q7 \1 b* L8 O! E
/ n. P/ l' {3 S- y+ g6 L ⑵ 胚胎-胎儿毒性：可能发生胎儿危害。忠告妇女对胎儿潜在风险。 8 n& N$ ?0 D, s* ? \# ?. U" U . s- X) d3 z! \& n: v' K' R* Y 【不良反应】 $ y* S9 i3 ^9 x: q( r 6 W, O- N3 a# P" Q 最常见不良反应(≥10%)是贫血，中性粒细胞减少，虚弱/疲乏，恶心，血小板减少，食欲减退，腹泻，呕吐，腹痛，和发热。 , l# E# P4 o! w$ _3 X$ V0 a" ~9 h 1 l. H- \; c3 P* n5 q- | 【特殊人群中使用】* _9 {% R/ \6 N) Y7 B, B; y/ a
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