▲临床研究数据 O1 P G+ R& h8 q. H - y J& w- ]0 g5 p+ Z g: c 在两个促成Alecensa批准的其中一个研究中，一天两次用药，使87名参与者中的38%肺肿瘤缩小，这一效果持续了平均7个半月。在第二份研究中（也是由基因泰克资助），138名患者中44%的患者肿瘤缩小了，这一效果持续了平均大约11个月。所有参与研究的患者之前都用过克唑替尼，但是已经无效了。 0 i0 ` y8 e; h. W6 L) ~9 n* F) L
两个研究也都测试了Alecensa（化学上称alectinib）对已经蔓延到大脑的肿瘤的效果，在这类病人中，这种肿瘤转移经常发生。根据FDA的结果，两项研究中61%的患者脑部肿瘤缩小或消失了，效果平均持续大约九个月。& A+ n( Y( S- H2 _2 b
& u0 \3 a' s* E- \ 批准日期：2015年12月11日 1 Z3 S+ R# ^7 C2 g J/ o9 b8 N* |4 l$ @# x+ [( b: J: y
Alecensa(阿雷替尼alectinib)胶囊，供口服使用。* d6 N8 m; f j p3 d1 D
8 F) a$ A6 y3 Y0 D ▲作用机制& A$ ^/ n. }2 l" X9 J
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Alectinib是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究，alectinib抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。Alectinib的主要活性代谢物，M4，显示相似体外效力和活性。Alectinib和M4显示体外和体内对多种ALK酶突变型，包括有些用克里唑蒂尼已进展患者NSCLC肿瘤内鉴定的突变体，在移植携带ALK融合肿瘤的小鼠模型中，给予alectinib导致抗肿瘤活性和延长生命，包括颅内植入来自有ALK-肿瘤细胞系小鼠模型。 8 V& o N( k7 t" I * F5 O% w Q( W1 r ▲适应症和用途5 H! Q X. s0 `/ c) |1 n
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