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[药理毒理] 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍

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北京-丹丹 发表于 2014-3-26 22:48:25 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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第一单元 药物作用的基本原理* M4 D- r' t( U! R# O# U
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。  \# o5 I' s( {
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。" |0 e9 a2 h& ?0 {5 m6 o

8 L) n9 X7 e. w* n1 i6 I6 M  @第二单元 拟胆碱药* I" p0 U' s" M: ]6 O2 d, n
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)
" F1 z4 C  o( e3 ^作用:直接作用于受体。/ G. c0 }% H. V; G& ?
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。7 A5 {. I- R. h; o
用途:治疗青光眼。5 z# k* r; i; e8 @$ J) ]1 Q0 L
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
- f7 Z* j% q! ?6 y作用:影响递质的代谢。
: Q! }8 u( ]+ O6 \* p' G9 }兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。3 s; ^  m" n& V$ W5 z
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
2 u1 \. I- |, c, T* w
5 b8 g" I- c1 c8 {  k8 d第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
& y  `+ a4 H, s  y( E1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂1 l$ s; T  B' L* I
2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。8 |6 ]) M4 M3 w5 B& L% l9 X
/ P: e0 |$ |- y1 G: g
第四单元 抗胆碱药) y  V" s. c- M0 Y4 _
一、阿托品
! x/ N3 C$ W4 `: P  n2 ~$ F作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
7 o# H) d, G" U$ s3 z2 x% [: U2、解除平滑肌痉挛2 ^$ h- z6 _( y& b7 e5 S: }4 I, r8 V
3、抑制腺体分泌
" {8 D+ a& Y& i' }5 T4、解除迷走神对心脏的抑制。
  e9 L& b9 {9 I- Z; q/ g4 ^5、扩张血管,改善微循环! ^# ~7 ?& e4 E8 d
6、提起抗诉乙酰胆碱
: G8 p& ?( A, k& w  N7、兴奋中枢神经系统
8 [4 B# K2 {" Z. j* K  f用途:1、虹膜捷状体炎
$ s) _* n4 f- Q; b8 [: p  O- x# K2、内脏绞痛
2 |9 `+ K/ p  N% T3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡) d3 b% E% S( ?9 ^, P
4、缓慢型心律失常2 `2 o" V; Y8 r& @3 E. T4 C
5、感染性休克+ \! I! T& F' C' G6 W+ |6 K
6、有机磷酸酯类中毒
& w1 h6 f# A7 a* I% [' d禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
( R+ ~1 B9 {: Q二、山莨菪碱% Y  N1 t. G" P
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药, {" l( {& @1 x9 N/ M# Y
: O/ g1 e6 C! T% M, O! H% r
第五单元 拟肾上腺素药
* \$ O$ f4 R) I' I4 d一、a和b受体激动药
" T' h  d! V, `) I4 f; d# N6 r(一)肾上腺素8 p. K* @& ^! q+ \+ W) s1 d9 i
用途:心跳骤停;
6 s0 M. ]- J9 l/ p! {8 r3 r4 I抗休克;
, ?$ T, b" R' W' D支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。3 K  `9 d  n1 B" n$ M
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。* p$ P0 |, R4 {$ C& W& j
不良反应:心律失常,室颤
4 c7 G3 H- U" ~2 R( w4 W(二)麻黄碱
: g7 u! n6 w) G. |3 q9 a4 Q: x/ d用于腰麻术中所致的血压下降
8 _3 J! x- W& G4 K二、a受体激动药
; y/ O7 C4 K: d4 N" j) h1 c(一)去甲肾上腺素. N- C0 @4 G( n/ Z
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压# p/ v5 |. G; U) H' }# |" r; @" U4 X
上消化道出血
' B5 x1 S1 N( e7 |! i! M延长局麻药的局麻作用。
7 }: x% U, N- }不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
; i) w4 G$ t% g5 q6 b2 Z% h7 t% G     急性肾衰。
1 S9 ?& E8 M3 N# g% z. N0 O(二)间羟胺: r/ x, g) T) {' r
三、b受体激动药
' c3 {+ @/ Q7 G5 b" q+ y(一)异丙肾上腺素+ t3 s  O" u/ @+ n5 [
用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
( G) x. x* ]3 B6 U0 G; j$ c$ ]: S/ z. PII、III房室传导阻滞2 G4 ]2 }5 M% h0 D3 u; n+ Z
支气管哮喘
7 ~$ [# F0 O; _9 p6 R休克6 P4 k; p- u# I5 i& I2 L+ T; z( g, [  c
(二)多巴酚丁胺
6 N- @1 q/ o6 E- w" k& s5 l, b" c+ s用途:心源性休克;充血性心衰: z( h" E- q/ B4 z9 X, I4 t  [
四、a、b、DA受体激动药# A. L, u. M' T
多巴胺5 B, [, J7 G( B) a# G+ Z0 {3 S
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。! k* ?2 f$ |4 v* V9 _
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
& j) z7 M$ V7 Z: E2 i0 g: t; N急性肾衰 常合用利尿药。
3 t& L4 N; V$ ~9 V9 `( L
& K* m% W9 V9 P) t第六单元 抗肾上腺素药& V0 w) f* l2 o; B- U
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)
" x6 Y: v  f  ?5 n, K4 a2 D用途:外周血管痉挛性疾病2 T" S7 a- z5 Y% w) d
静滴去甲肾上腺素发生外漏
! y) ?" p. Y5 y8 ^休克(感染性、出血性)3 a, C# J; z6 m9 W
充血性心衰和急性心梗- \2 u! R. i3 [5 D' L7 N7 S
防治手术时发生高血压危象" D& D. ?4 v+ N1 z( x
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)/ r; K" w: g1 k- L
用途:心律失常、心绞痛、高血压8 R2 h- }2 g+ o6 u/ u( w( m
急性心梗早期
& P4 M- }) ~% o1 P& l: t2 q甲亢(辅助用药)
  d# {& ^) B9 F6 Y) B, w3 U青光眼(原发性开角型)
9 W" y3 B9 d; z偏头痛+ O* n! ~0 [9 F* m( P
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。% u+ g$ ?" b) t' i' O( D" r

  u' o, U2 T9 D第七单元 镇静催眠药
) J1 \1 D0 p) |& h1 `一、安定(地西泮)――苯二氮
: ~% o' c2 z. `! T4 R" p+ z
用途:抗焦虑首选药
; s0 F9 H( ]$ {; R$ H6 a镇静催眠首选药
( l, w" y, o/ Y治疗癫痫持续状态的首选药( m- ?: W% h# Q$ O. T7 C# S, ]- O
中枢性肌肉松弛。
# |' Y; l+ }# u. M  V; y二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
' I. t, c9 z4 S& {( Q' s* Z用途:主要是抑制中枢神经系统
) f7 r* b$ O% i$ l+ u苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。7 R7 q! W. }; y+ g/ p
麻醉:硫喷妥钠
6 O9 x9 }" U, {# `" v; Z. q6 p
  f4 b& L& F9 x第八单元 抗癫痫药- d# W8 j# Z0 Y  Y9 ?7 d3 O
一、苯妥英钠0 X& v9 D$ `1 B5 H; ?% r& L* h
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
) t9 c: K, |1 C* \) K8 Y不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。' @% z0 ?' K7 i2 p9 l
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
$ Y, M: Q  m' L  a2 d三、乙琥胺――防治小发作的首选药
; s% U2 t! i: z( F7 e* k四、氯硝基安定――失神小发作, o% u2 p+ \  I) X& }. J8 r
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
# r. W2 W+ T$ O( |六、卡巴西平――精神运动性发作  K/ `0 D) _4 ?( n3 s2 i

+ A' d2 A4 T3 Y7 Y( t% [第九单元 抗精神失常药
9 p' s9 D  n$ y一、氯丙嗪(冬眠灵)
7 s7 e) W/ |8 b& {作用:! ]- n) A0 h+ j
1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温% z7 \8 {! T3 R, v0 Z! C7 C4 \
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)+ r# `$ \4 e. \
3、植物神经系统:降血压
# S, l% u; F* k# S/ o# }* m用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪, L3 Q0 j2 ~6 O  |) V. H2 P2 N
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
$ b; ~# e8 F2 Q& M" A1 n二、氟哌啶醇――各型精神分裂症) U3 z3 s  z" `8 [! P
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药$ k2 q' n8 V5 j4 y; C; E4 Z
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
2 `2 V% [% j2 K+ [' D) z9 T用途:各种抑郁症
: o# z: ~$ q/ X" D& Z, P小儿遗尿症6 \/ q& }! u8 [' K
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。: F7 e9 e- T$ H, @/ I" L$ j
4 S% W, u4 G- I( [+ a$ m
第十单元 抗帕金森病药/ }; @! j+ ~3 F+ k
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)2 Y7 j# f7 u9 }: }0 y( z9 K- \- a8 W4 d
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
( c2 [$ k! ]# @. N$ _5 l: ^     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
& _2 h+ s- i# u, j3 y' p     显效慢。6 Y4 A8 D, c1 m- \$ b
     还可用于肝性脑病。  e7 Q. M' i" I! Z: B+ f
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
5 v3 H/ t2 z$ K# F: K二、苯海索(中枢性抗胆碱药)1 V' p) U# c# P% M# H2 L' U7 Q* o
作用用途:早期轻症患者
% R6 e1 O! h$ m, z( w5 M: a     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
6 S6 O7 |3 M3 h2 J8 {抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。# B6 _' Z5 u. d4 L0 ~: `0 h5 x2 x
     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。9 _8 x  S% i- a' u* Z2 O7 n0 J
' F6 b( I0 z% W& E
第十一单元 镇痛药
/ \) l2 Q0 ]7 J一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)  P$ q8 C7 `7 J4 j0 B
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
0 W" |' F5 s# Q* C0 k, a: B用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
# W" I( X. I  [0 C( q$ v% v拮抗药:纳洛酮
* E) w! z6 P) M+ r二、哌替啶(度冷丁)# {$ G  Y7 b5 n; H3 J
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘9 ^$ n) y3 x7 N/ P% u8 w
三、美沙酮3 L6 `/ o0 q3 d( T
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。
- b* J2 m" Z) V! D( d- e0 o+ t4 L! N1 z6 ]
第十二单元 解热镇痛药8 x9 M) I: f0 h. @/ d
一、    阿司匹林(乙酰水杨酸)! ^9 Y' A+ R( M' p& r5 `% ^8 w
作用:解热镇痛
& l; _4 L/ f$ _- c' k, J# y7 \抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
* W; E/ w( m# z4 B8 o抑制血小板聚集* j: q$ I1 i% f7 `- M; K0 C. h
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
1 b8 j7 d  y8 D3 m) A, F" s二、对乙酰氨基酚(扑热息痛), l' e8 D. t- a) |
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。* B. v, f; ]9 b) b$ |1 k
为小儿退热首选。" j- t- e+ o: G# k( L0 s
三、保泰松(布他酮)
5 B% s, V, @, }% K8 {# t" {抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
. ?# S& j5 Q. h! D6 J( |四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。( I# ^' ^2 C6 {, i5 ]9 a+ Y
五、吲哚美辛(消炎痛)
/ Q- M  h, Y2 V, r& Y; F, x7 m是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)+ j0 U, X! e, e; a
六、布洛芬
6 D2 h& {1 d6 \2 g广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应# c7 H9 X! s2 w4 |7 V! J
1 F+ Z0 s5 u" q3 f/ \2 W2 s, m! W
第十三单元 抗组胺药
( j5 h: v  e% U/ T  b一、H1受体阻断药3 [' T3 Z' ~  W) L" {; g
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 
4 q" r7 |! a( \8 ~5 L+ \作用:1、H1受体阻断作用# s4 F$ x3 u/ g4 f3 ]+ B
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)9 q; {! q( C% y$ @) L5 o7 D1 ~
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。# t4 {. y' g' H0 n  D
4、抗乙酰胆碱样作用。/ ~3 y" }+ _0 _% ]& s
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。- E, \; d2 T5 r/ O# |
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
) m% i6 L( @7 ~3 \) C/ Q4 ]) v2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)# c: d. G# Q$ J" |" c
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)9 u4 [1 P" Z. W9 u- }' d' {( S
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡
/ }+ [- d, G0 m* l* O5 C4 u" \& p二、H2受体阻断药. ]& _  u1 o; K* i
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁5 j8 B( x0 P+ b% E( E
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。8 _- W* G7 p- y+ s
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。0 l5 O7 x. Y" ]: K
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。6 E( U* I4 m9 c# @# U- w

% C4 D: O% f" w' |第十四单元 利尿药及脱水药
0 c, m$ y; b+ x9 K0 b+ W一、利尿药
- B7 K; h3 B" p1 N强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
. r2 O/ k3 _0 g中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
9 z: x2 s5 G' x+ y' P; {. }3 V( }低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
* @5 d& A* m5 w  W# U! V! e利尿剂与其他药物合用的相互作用:' l, [+ W  C, m5 b% r
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性( ~( a' G0 q5 g. V6 {" R2 F8 _+ F
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。$ Z* R- R/ C. q: j( g" V
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。2 u* ]* f6 ~1 F  V0 s3 \  x! C
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
* Z' F( n- @% w* J  y(一)呋塞米(速尿)
0 _$ I1 p9 _8 d作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。/ ?4 B, A% n  W( f
  作用迅速、强大而短暂。
3 `! h1 Z0 y" s6 e$ q" }) k* ^6 \用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
0 Z! T8 ^- ^: Z9 w# z1 A! W4 v( L: I2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期: G7 D" L6 x! ~' r  N# S
3、心功能不全:左心衰' O  C/ U9 u1 i9 d$ q$ Z; `4 `
4、加速毒物排泄7 Y- o% O) Z- p! h3 b2 ~
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
+ X( i" l1 ^0 I; F1 K- q- j     2、耳毒性7 R0 \9 I- P# W2 \
3、胃肠反应
3 g, q" q5 F* b3 X(二)氢氯噻嗪( Z" Q* `0 p$ z9 G# H# }( G* b
作用:
# X, C5 Q# u8 t& U& b1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
) `* o  F! I' v2、降压作用) x7 ^6 ?) a* O7 P
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
3 \" s1 B9 ~1 a* Z1 }6 }用途:各种原因引起的水肿。
+ E1 {/ M- b6 d) }    对早、中度心性水肿可做首选。8 [7 `; ~- a! ?) ~
    对治疗慢性心功能不全是常规用药。8 V8 v! u# E. g, B! e
不良反应:1、低血钾
) l* n9 M: Z+ Z/ \6 |% G' x3 b     2、升高血糖  S/ ]$ O2 g9 z  X+ i8 w
     3、高尿酸血症。' ?$ d! k# W5 f2 t& @, \
(三)螺内酯1 O3 D$ P; P/ c
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
& s+ o- v% b1 W8 Q与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体5 o1 |' D, T# ~0 C. l, s9 n/ h
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
# k+ ^$ Q# ]* L( m" H& l+ M5 c禁忌:肾功能不全、高血钾症。+ `5 K! R0 L3 P8 J  _& j
(四)氨苯蝶啶( D) U1 @& S+ ]0 O/ b
作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
  l( m6 f; I+ r% e& e禁忌:高血钾症、肾功能不全
6 I9 M9 p5 z1 `% i# I药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
7 ^" `: e2 T3 y' ~二、脱水药 甘露醇
  H! L1 E* |+ o/ A/ R; Z& x- c! c作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
+ K; ~  @2 f2 v% x- f2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。
+ \& c! D- v% `, F" J& j用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。" `% Z4 v6 R* u7 {
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。, [* G3 W# s; j- p8 E' [8 b  [
3、青光眼
( n; `6 }: _8 D, J禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
  X2 ?) T+ w5 W0 U% _+ ]# w第十五单元 抗高血压药
( N' q) e1 A2 r' d. b$ E一、肾上腺素受体阻断药
* u' c, ~3 z5 @(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)  F* u& ~$ D* |+ u! H% {
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
5 H) e. e, Z0 n, n& i$ m0 k用途:单用治疗中度高血压。
, |! R* d3 s( s与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全1 ^6 g2 u' ^+ H# U/ P
不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。/ r% O: X; }* \$ ?0 }1 o
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
1 G# d8 E3 I- a! }0 j用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
0 a$ O: V% _9 B+ i  d1 g重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。0 w+ p/ J% _6 e
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
" u1 _8 T$ w# R7 q- @( D高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。: S6 k, N8 ?, ]$ l& S% f# v
不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
, w( r% c0 j1 x2 x; h( [     可诱发哮喘
. H2 t# i( l5 ]9 K# t, l4 {" z     血脂异常者不用。
! I) ^- C$ P: B3 u: `, W二、钙拮抗药8 z7 x7 i" I1 e3 q  ?7 W$ B
(一)硝苯地平
- [/ B0 @9 {) d& x, k0 X" H作用特点:1、降压快而强,且较持久。. j) ~2 m1 \7 q9 |5 @
    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
, X" F3 s  J% V) d3 g3 Q     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
( C6 V* G% i$ p& k) X, a" Z用途:对轻、中、重度高均适用。
9 X4 f2 J; _8 ^1 I3 h& G  Q尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
& x% g- y1 Q! g  _' ~4 e长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。, S0 i7 \7 r: c* e" ~
(二)尼群地平
0 t1 {5 A7 ?9 a1 f$ D6 x作用:1、选择性扩张血管
, z7 ?/ E( o7 H! v9 [2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
7 b, K* f5 G# f0 O3 T6 r3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
; \1 N% P# K& E( N* t9 r4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
) r6 i8 n7 j- s7 F' y用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。1 b5 T  g( Q" `, w, s9 p/ P
(三)维拉帕米、地尔硫

* F7 ]8 U8 j# g+ D7 c/ D) V+ N. w
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。* w5 x' f* R1 k6 }: u; {
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
# T7 w1 X, Q+ i(一)卡托普利
( N' u0 K( O& j0 o作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
) I: n1 z4 N0 K  C2 K2、减少缓激肽水解,舒张血管
9 G8 m; R7 ]3 A0 f; T3、PGE2和PGI2的形成增加。7 G4 S9 Q' `5 R' p' \
特点:1、降压作用强,起效快: U) C& H% V" `- W4 G
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。
4 I1 T$ Q5 s: u* w7 c, ~3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。: }; {) |; a3 l# j# s* W2 F: t$ ~6 e
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚9 q8 r+ U& Q, g2 s4 ^
5、久用不易引起脂质代谢障碍。
* \7 {! _3 C3 u2 l  R+ E* N用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
6 m5 K/ t- q0 @. |1 `9 w( Q常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
0 p9 g, K+ o: K5 {/ V, _不良反应:引起刺激性干咳。
( H; y. ]; r1 w1 c% B% w     致高血钾、血管神经性水肿。, A  z. r9 w  T/ }0 n( ]+ F
(二)依那普利――降压作用较强、持久。
  ^& ]2 K9 {; j5 J. i1 M四、利尿降压  氢氯噻嗪
; u( a! |( D  k作用:早期降太作用与排钠利尿有关。) b2 D) U9 F! f' W" U% p
用途:治疗轻度高血压可首选
( Q' l. j" H* z中、重度与其它药合用。8 u7 h6 O' X! |! O2 ^* M" A
禁忌:血脂异常者不用。% r" f0 u6 w9 \0 l: \2 U8 ^
五、中枢性交感神抑制药2 o( B7 {9 ?. l# d: o* m9 @  ~
可乐定
' J) \: R" Y" _/ `+ M$ |作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
/ ~2 o5 f$ e5 s/ `! G作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
7 s1 R9 P" U$ ]+ n9 |+ x! P用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。7 u% f1 ~( f& Y4 u1 i5 U
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。9 k1 ~6 X  h7 ?+ R) F
     久用可致水钠潴留。
# q1 R6 J. e* w5 n/ S. T六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
2 l% j, ]' Q/ Q8 K利血平) d! y  x* _' j; v6 U4 N4 Q
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。1 m8 j6 b+ K8 q: g
降压作用缓慢、温和而持久。, t+ v) W0 x3 v  s3 u, K2 D2 R! k. k
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
4 s: d% r( a/ H  |! F不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。
. G% K. {+ L' C+ B, P2 ^禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
% D% _* h7 t% N4 a七、直接扩血管药+ [5 J4 U0 }/ X
一、肼屈嗪4 q4 {/ P) w( T, X& b6 ~
作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
0 {* h, X( t- X# t5 q8 {6 r, |直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。
+ P3 S  g2 ^5 ?1 ]- V用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
3 E' H; H+ ]3 h9 u* f: b+ t7 m不良反应:诱发心绞痛。
/ o5 C/ F# m, q7 T   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。2 I: J2 R& Z' {/ g1 q+ P
禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
" Q7 t. [* y( q, j1 I: U(二)硝普钠
, ~% F" `) K- r2 A作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
3 {, d, w5 e; `- ^6 R% j+ P5 g用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。5 v: X0 @8 Y6 Q" ^* F5 Z( n6 x
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。
$ p6 z" v% s# H1 V4 K* K5 J# O, l  G# e. g
第十六单元 抗心律失常药( k7 Z# [9 A9 ~9 V& d
一、钠通道阻滞药
# y+ u1 V& u! O/ Y  r9 k: K(一)Ia类药物――奎尼丁0 a- c: Y( P/ G9 ~
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。4 q# w. \, B" C
用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。6 K$ E8 Q9 S+ M6 }" N& h  T
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)& A( h0 M/ b9 u/ z. {
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
$ `1 o8 t, r- s: h7 z/ i(二)Ib类药物――利多卡因
, {) h' G( S& t' ^作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。* R' Z; O. L" ^$ r- b- T% y& d4 K: k7 X
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
# W  l  C$ q( }7 M4 r9 n. U对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。- h% j+ A5 k4 K: T/ k3 ^: T: i/ n
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
; U! D# D% U  N2 h% }  e(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
) Q: P1 ^9 {% g5 G, q. |, v用途:防治室性和室上性心律失常。
' N4 P( M5 Z5 h4 q4 ^- J# u' @% o4 z二、b受体阻断药――普萘洛尔
! C/ M0 R3 K) L1 m% J作用:主要部位在窦房结和房室结5 v" u6 u! b  q' Z3 w6 l! q
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。
9 \; i7 u2 X) }4 L变异型心绞痛不用。
" G" m0 x5 U& |8 K三、延长动作电位时程药――胺碘酮2 C/ M8 ?& j: {5 [  |5 k/ ~# V9 {; {
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。& C0 l! C& q8 U. v* I
用途:多种室上性和室性心律失常。
7 K# I) g0 u$ f) T) N8 c8 M, Y广谱抗心律失常药。4 U3 {/ m6 F7 D/ P* f. \
四、钙拮抗药――维拉帕米5 s3 Z' C- r2 {1 F
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。
- h4 c; D$ U# z# _1 j! Y( J7 m用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
0 p  k/ q* z* r+ O' L
8 v( |" ]1 C% s" r! Y+ t第十七单元 抗慢性心功能不全药
" E* n" n2 s+ Z& q8 i一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)) u1 H4 f2 s& n7 z$ y
作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。7 H7 W' `0 g* _, T" _
2、减慢心率(负性频率作用)。
0 V& v  |# E  m4 R3、减慢传导(负性传导作用)。9 p: D* I8 q0 Q* c# b; [/ F
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
) g5 y  n+ d) g不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
) G& C$ \$ F9 i$ g' Y8 O' g中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
) F; u7 n5 r3 R0 Y, V7 V     过速型心律失常――静滴钾盐
2 o! Z4 y$ k) R9 Q0 T     室性早搏、心动过速-苯妥英钠
$ {- E3 _. L  `0 w- v7 e     室性心动过速――利心卡因
! p% e! S' P' ?- ?注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。1 u: K; f" v* q8 D
     2、合用强心甙期间禁用钙剂。" w9 B1 O0 h$ v. p& S% J0 X: S
     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。; w8 X1 [. k4 G' Y
二、减轻心脏负荷药$ {2 A3 f; H$ Z; j/ Q0 k$ g8 e! S% c
(一)扩血管药 
* E  |/ @8 s0 n主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平2 k' }9 E8 d' @$ e5 g/ Z+ \
主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
/ B0 X! `9 \  W/ J! Q扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪( n/ h) M9 c- p2 y3 Q& e* n
(二)利尿剂, A, s, W$ E" G% y4 P

) I6 B* b  g3 A$ O& J6 X& f; J第十八单元 抗心绞痛药  l9 C6 V+ q+ D/ ^
一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯); \+ Q6 O& Z$ g7 D) w, c/ T
药理学基础:降低心肌耗氧量: x: P; R" d4 x" |
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
: }' L8 @; ~$ _  [# @2 [   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。, o" n% |* }, M5 y
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。" L, d, o5 e2 P  r* e$ @+ ^# M* X
2、急性心梗
. x5 v3 K$ e3 `  R* H3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
; U- e2 _; h# F: v8 U不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。+ z$ ?4 _' D# \% S2 B" ^+ ~
     2、颅内血管扩张→颅内压升高, |: Q, l- Z0 y3 G* {0 r  q
     3、大剂量→体位性低血压6 Z" I! M- Z+ U  [" t
     4、长期用药突然停药→心绞痛
& G. X0 |$ L1 D     5、连续用药可出现耐受性7 l$ c3 u: X! M. u! L* }/ p+ O5 V
二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
0 m4 H7 k( j0 z9 D+ l- v- W作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长
/ ^: |8 S" _: `# j& W2、改善心肌代谢
- ]6 W4 G( `) }# n3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。9 Q) j; y/ L( P3 g0 |
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。
# Z' l6 D3 }. S$ S注意事项:
6 u! A  p6 f4 M1 Z( ^: z% b0 s1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。: y/ S1 R  I* n& o0 f* a6 A$ S
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
! r! a. w9 J! @0 b( O4 a三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫

3 V' r0 _. a. x% |; f4 ]: @) S作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
; Z5 h0 {* ?& y. v( u0 Z2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
% f3 f1 W) V" [3、保护缺血心肌。0 z8 b+ _7 g  f9 k
用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平. u; t0 L' U, v- Y7 E: j% |/ \
2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米6 b* O( s# N2 @6 b1 I
3、急性心梗& f/ T# q3 o: C
- [% @! W8 }5 W+ t! b! h- q  x: x
第十九单元 血液系统( j8 K' {. M3 d/ q. g. F, J9 J
一、抗凝血药
3 J( L. u" p* ^* o9 W, X! H# U(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
/ K3 K2 z7 ]5 z" ]+ Q' m9 V作用:在体内外均有抗凝作用& @- i' r5 {7 ]9 L
激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。7 `, q: W# Y6 O9 z6 N
用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
7 p, w  D. y# ^( [# {1 u不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
( {7 M* A2 \5 ?8 v; V0 W( u(二)华法林(苄丙酮香豆素)6 p  i$ n+ }! V. f% L' R/ Y0 I. v7 a
作用:口服,体外无效。
  ^0 M5 z0 T: |( o与VitK产生竞争性对抗作用1 ]/ u, h+ L  [- @0 m
用途:防治血栓栓塞性疾病。
# o' l8 k! }8 e) K0 o0 D- D; k不良反应:过量引起出血→VitK对抗
. v! P( \& ?: x# |8 d: m药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
2 U2 ]* r9 h- o(三)枸橼酸钠
+ S! J" ?( M+ G, b# Y" r  X( n与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
9 k) S4 u( o* M, J(四)链激酶(溶栓酶)  ~5 U, `) Z- S  I
 ――外源性纤溶酶原间接激活剂。
5 X$ Z; ]* P; y8 G2 f对已形成的血栓无溶解作用  M: W. t) p5 @' A, a% K
(五)乙酰水杨酸% f5 O  B4 I% I* t; f
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
" X. J  P9 R) F7 F; o* J% {(六)潘生丁
5 F# F; M0 m6 f: s: w" g――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
' q, ~" C1 p8 C4 u: X(七)尿激酶- n; Y+ X/ H. l- V
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
" h9 {* L8 Y8 a# ?0 K9 C% n1 P" Q9 x" w二、止血药+ Z8 F% ~( r  N# ?
(一)VitK
1 S5 r/ m6 }: U/ D0 d6 d作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶8 h9 B, {( r% g$ E* ^6 W: W" C. O
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。/ X3 h1 S4 {, l9 b
(二)酚磺乙胺(止血敏)
) z: F8 Z+ q4 m. i! o- o+ {; w ――增加血小板生成. T/ H' Z. n) V5 P
(三)垂体后叶素9 l) q0 u7 z% u, ]
――用于肺及消化道出血。6 ^2 Z* Q; n! Q- a7 Y! c
(四)氨甲苯酸
/ u  Q; L6 F1 F3 `* a# S――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。8 Z" R. \0 v6 Q5 O+ |  g
三、抗贫血药$ S, S0 `: \. B) I2 U; G+ A  w& A
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
0 \6 g# y; W/ h6 A, |5 Z(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
3 K( p9 T) w  n& {, `2 o1 o8 [(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血. l: P* Z! [; t+ @
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
5 j+ U/ I) |+ N3 B8 i% }4 C8 N7 N4 }9 x: L) _5 l
第二十单元 消化系统药% ?. Q/ q0 J( T8 Y' Z4 X
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)
, D! T; D/ v7 I5 ~) @. \作用:可逆性与组胺竞争H2受体。: h7 u9 X* [( ?/ U  G3 l
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌' I3 l3 m2 ^' x& G# t1 v
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。% s5 z9 r8 e1 Q6 l: X7 A
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少( w9 ]+ E! |- }) u% e
二、抗酸药 ) ]/ V2 h6 v% I& y+ J
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。1 p7 e8 x! [) W2 x$ T
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱# V' X& D6 o2 M" l' d9 h+ j% V
3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。2 R* h9 C9 A! W2 z; ~( F
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多6 z7 ^, w+ h& X8 |
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
& e8 n* ]. r4 J& \6 ]6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。" _2 w3 y% Z0 g0 h
5 `8 F7 P% O9 ?
第二十一单元 呼吸系统药( C% M# D) k) i1 E
一、抗喘药; ?: i! G: A  h
(一)茶碱类  氨茶碱" i  h0 u  \' Y5 S; x
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。
  k6 J$ U  _" ~4 t! y/ {促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用
/ Y6 Z+ k6 x5 V: w抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
* @" o& i4 T' E( R7 q用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
" I8 x4 P+ I8 k. J6 @4 }禁忌:急性心梗、低血压、休克5 a  L) n9 B8 B9 y; M; K# d( L
(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)
2 U1 N# P. Q* ^; N7 e作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑+ C8 \( Z2 A6 k+ I% ]* U& W( c. q
异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP% L' I. x- N; |& o# X
用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作- {4 u5 W" O+ e- ]
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠
. H$ v( P9 b7 x3 G6 r作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。5 T! R; r" k& U7 l
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
9 U4 g0 u2 N% b; P* q& W* t) X, K: a3 B* g/ d; F) Z
第二十二单元 糖皮质激素类药
0 M! Z7 |' }" S* f( j短效:氢化可的松、可的松4 w! J/ W$ m1 P$ f0 n" z
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松
7 |3 p5 N( J# A- Y1 k+ N2 m0 m; t长效:地塞米松、倍他米松/ o! w2 e5 |% a
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
: d3 x8 d& o; Z! ~用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢5 M+ I( L( K! L! f( B% P- n
一般剂量长期疗法→
6 ~, m2 P( g) R3 Z: i小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
. O) p5 x1 [9 H; D隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。2 ?' f2 j. |* r2 s9 H: v5 W
用途:不可用于鹅口疮. C& k8 o/ u5 Y
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留. w9 o: `# B7 f& g% ]. s: \/ ?
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。
6 r* e7 o& O) B" E) P不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
1 h3 z" a$ |' P
  {3 i  N0 [7 b% ?# L& W" y/ d% R第二十三单元 抗甲状腺药
! P' P8 Z; k% a4 I9 E1 {6 K  P一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)9 M5 j7 F$ i) i0 b. U
作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类6 P+ _/ |- r: f& W9 D
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
# C% c# K# p) [作用机制:8 |, B/ q3 [9 L. p
1、抑制过氧化酶' I. l9 H% B& M7 e1 p$ v
2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T49 D0 V4 N- V0 m" [( R* \: W+ w
 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3; j: ^) F- Y/ b$ M4 l5 s
 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。& g/ ?8 b  y& Q* y# t! y7 M3 Y
用途:甲亢治疗。/ r& a9 |6 w  Y* O4 n0 c: {
不良反应:粒细胞减少(最重)
5 U  J: x, L0 A& ^9 }二、碘及碘化物0 o" ^: W9 e6 |- D. |8 ^
三、放射性碘7 Z1 w% u! \# ~# w& O* W' G
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的
' q' Q" J7 _* @6 }/ w甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病+ j  Z, ~2 ]+ ]% s% |
0 m9 x( t) }, {  r0 n' @/ y+ \
第二十四单元 降血糖药
0 i0 o6 k: R6 D一、胰岛素
  B5 T" Z9 R* ?作用:1、降低血糖;) K6 o: _" e1 k, y# T5 t8 b' O. S
2、促进脂肪合成和抑制其分解;
/ l3 z! I7 }" z9 M( y8 ?  x$ a3、促蛋白质合成,抑制其分解;
" D2 Z- q5 F5 k; S4、降低血钾4 h) }' \" T2 N9 N. k) ~0 b8 G
用途:1、糖尿病
& O" A2 M+ [2 l8 x3 \2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
9 c: i/ b- l8 i3 Z7 j3、重病恢复期增加食欲3 O+ [8 A8 f& }
4、治疗精神分裂症2 l( C. [6 U; u1 k! P( g* M
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。/ Q$ s4 P9 }" ?. b" {
二、口服降血糖药
9 \) i$ G) F1 m  T) h4 w3 f(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)1 z" \/ u1 R3 e  K5 w) S
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
0 V! d. K" H( z* z) J3 t氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿
1 N" z/ r- c  y# T格列本脲――有利尿作用。
; F9 S8 ?% q* {. ?$ r; i3 c用途:1、糖尿病
; e" W4 K8 c* J5 I, I2、尿崩症――氯磺丙脲
! `3 D# X/ k9 y3 X) G. Z. m不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统( D- i9 ?  ?' O7 H0 ^/ K& ?
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)- U& I- W4 }0 M7 M4 I. U
作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。# q) T1 W5 @7 N5 A  n- t6 O
用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。! s: n: h3 ?7 O$ p" N3 U
不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
" Y! o  Q' Q  @% B! }# J2 L! J* [' i4 a( G" A7 R2 I
第二十五单元 合成抗菌药+ z) B7 S. R$ |) }
一、氟喹诺酮类/ m0 z2 Q/ A+ _: g! J7 p; @
作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
8 L: P, E( D6 b$ q' ?" Y(一)诺氟沙星(氟哌酸)
7 |- v# M' v! ~( C作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。- c  m# u+ W: w" q) T6 m
用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病- u( O) s; Y6 l: b# R  i
禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童) w- J  W* c; b# o$ A
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)# Q9 _2 A% G- b
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌
/ k! K# q; h/ `; C& }( {(三)氧氟沙星- h  `. U5 f1 X) M7 a, ?8 T2 R- _9 \
――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
. t4 p4 t1 S' ^$ ?9 M% v(四)环丙沙星
3 c* t3 a+ |1 [! M) T) h( f――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效
. r' X, }- ^  O* g3 z8 z! I8 t二、磺胺类* h0 i) _/ J5 w7 D: @# [0 v
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
" V: ?: n! \$ P7 b; `作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
; V* w  H. a) u) N/ E$ CG-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌; w7 R3 [0 G9 |0 T" H4 N" v
对病毒和立克次体无效。; J$ t2 _- B  H. E% \" `; r& ?
用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
7 k% ~9 @3 t! e. ^+ V" x: ?5 M1 D: Q全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等! ]( }; o* z, }
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)9 |( x, F% d4 f' x/ o/ D6 p+ c: p1 J
三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)$ A$ f' [+ J/ ^
作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
' ?! b( g# b5 M/ L与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
1 }  c( g0 o: K3 d& @4 O$ e复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
! b6 J( @, W( O+ U! O& c增效联磺片(SD+SMZ+TMP): R: o  r& a' S9 v- ~
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)) l* V1 p3 x+ W0 D7 z: U* N
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物# Y0 [; K* D- J% h: m) c2 F
五、硝基呋喃类$ j& V* V" _. c4 {2 V
1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
0 F+ U3 E- v) `* @' h, \2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。: y  w# t+ J4 \' S, ]3 E* `

& ^6 {7 i  |- B第二十六单元 抗生素
8 q% O, p4 @6 o" s" h9 B, e+ T2 F8 O一、青霉素类
6 B& S) E; i( x" F7 S) W% ^(一)苄青霉素(青霉素G)
, S/ H) T$ C& k- ^作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。# r7 q+ o" U% P* U$ |
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。) F9 y7 c$ Y8 N8 {. H9 }
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
- Y  m3 @# R5 P治疗敏感菌感染的首选药。
0 S  L9 W/ D+ a. M" g  j7 D用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
, `6 P# ~) f  _草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
7 [' J5 R2 V% w, D6 Z6 b  b- z, a(二)半合成青霉素
  t2 Y3 r3 l5 E) [0 s7 y0 _- a1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)+ ?; B+ Q: X! K, N! ^
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
. j$ ~5 W$ Y6 y. j& F' ?耐酸
8 h6 R% Z* O1 f4 c2 e# O9 z5 z苯唑西林――不易产生耐药的青霉素3 K; J) h: E! E+ I( w& h6 D- T+ T
2、广谱青霉素. Q) @1 \" z7 B
(1)氨苄青霉素" R+ Y! @/ w- p" _
作用:对G-菌杆菌作用较强。2 Q& U. d. x2 l) f; M! p
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。0 F: N2 M3 B3 k$ N
(2)羟氨苄青霉素9 Q8 |+ C4 O/ p% g
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
7 g2 P6 I- g& P" w(3)羧苄青霉素(羧苄西林)6 H$ O5 M+ K* I8 ~5 B
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药7 Y# ?5 o' w7 _/ {; p
用途:用于全身性绿脓杆菌感染0 p1 X/ j* c* P) P% C/ m" @. T
二、头孢菌素类
% w0 b& H6 P7 Y+ I――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。
. D9 h8 z% J* x 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定" D0 _: }( a4 U/ [
 第二代:头孢孟多,头孢呋新0 t) V' X: e$ E5 S
 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
; s- Q$ i8 d4 j6 f* u- ~3 h. `作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
4 O. w* H/ R: I) Z) ]2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代4 `1 m9 \  X# ]9 `* V
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。& O. G$ K) s% W+ i4 m
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。8 L9 [4 R# s  i0 T% n" M
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染: a0 [/ r$ O: E/ x5 Y; `5 G8 Y
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌
4 B; m- ?8 [, z1 ]2 x. {% K第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎
& X) c' m3 d. {! ^. x' P不良反应:第一代大剂量→肾毒性
- g7 @# U$ t6 ~7 |: v# {三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)4 S9 M' J+ a7 y7 U. `) N* E/ l8 v
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成
; S! B0 @4 c, c     静止期抑菌剂。3 R0 ?7 H) W. ^# G9 e# l8 l
1、红霉素――军团菌病首选4 a( d$ H2 v) @; O
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。) U7 d) O- _) o6 r
     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。& g2 P" F. m6 c$ c0 `7 x! I
     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。
5 o7 m& i8 n0 R6 H3 V 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
/ s) V' A( ]3 r! c& t+ R2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。4 Y& A. j1 d5 E, K5 x; |2 B# W/ L
四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)  G: L2 W/ o8 e1 {
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
; G" }. C( r; ?% }五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
2 ^$ i1 H6 B2 r7 D作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。
% L0 S. x" O; ?不良反应:
  f% L1 t9 J. T(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素
# G8 k5 l% ^2 u+ |0 w(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素* G6 n; g- @) e7 f3 o$ l
    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大
, k! S$ W( R1 D- [: B(3)过敏反应
0 Q, ~, ?: ~/ R9 Z5 O(4)阻断N肌肉接头
, i4 A8 N, K7 l% g8 D1 F: ~9 @' \1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效  a$ q- s, b& k7 k
为鼠疫首选药。
0 {5 A4 }5 M+ ~" u+ F2 T对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。0 C. e" C) c+ p' N6 r3 s& r
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙
% F5 B9 l/ e6 ]- s# p2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染" s! c- F* _) Y& _2 Y) ?7 y& M5 e
    为败血症、骨髓炎首选。' E" z% n: V4 ?
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。- p! h9 ~0 n2 \2 `1 X
 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
9 y9 V* w3 Z, B" w6 M% L7 _六、四环素类(土霉素,四环素)* U% y; h2 ]5 P/ N% H; P6 m2 _
作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。& ^  X1 j* W3 `' s1 v8 P
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。
) S; ^% f6 R3 D' q& `3 N作用:
' B  R# u( x: U1 z4 X+ z1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
/ d: ]& t( J4 g/ V6 R2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。
3 w3 H+ }$ g" J! n! G3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。* `4 m( p. Z/ _7 H" D8 A
4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。/ i5 Q* P0 D  ~/ L: E
用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
' `/ Q( K, O1 i' z$ \) ^  Y% e不良反应:1、局部刺激症状+ p9 _' d' n: h8 l8 b! z
     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎
# p9 p+ o8 `4 g  ]% s8 I7 \3 i     3、对肾、牙生长的影响
6 [# j( Y/ f/ `& z+ [     4、大剂量长期服→肝损害
4 Q8 C+ d6 _, W七、氯霉素/ Q' n9 @- ^9 M
作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。* Q' d8 [6 ?, S7 C9 Y+ y
对G-菌作用强5 O0 I# G, t* T8 R$ e6 P' ?& E6 ~, R
对G+球菌作用<青霉素和四环素2 m6 d# [$ X9 F( I6 J( l6 R/ T
对立克次体和沙眼衣原体有效。
" {3 b9 W2 A' g3 X: z, o对真菌、原虫无效。9 {$ ~) H& ], F% E
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
4 Y' _; u* u5 f9 o8 h立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎8 I1 k5 Y+ K0 g4 J
不良反应:
$ f8 y" y, T) d1、抑制骨髓造血功能→再障贫
9 f& y) ?9 V9 r3 Z! p  2、灰婴综合征
0 e" V1 y: w4 G/ P' P; M9 W& F  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
3 [) X& m. T7 ]! F( u
- _6 O# S3 p1 ]/ }" h第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药- \; v& J+ ]' }2 l4 n; Q7 e
一、抗真菌药0 U6 v4 p4 T# _5 j: w' Q
(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑+ g9 ^' u6 p$ O) l% Z% d# `2 O
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
- F8 P* W- H  e, R' j+ ?3 x用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
" Q6 c3 T0 F" T, G* Y" H9 z/ d用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
6 ^; j/ g- f) m/ y$ b) u2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。) X# J1 h9 e( ~1 H. \9 H' I
     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
( j7 L3 k. w/ S6 g- w$ q' ?8 Y& w3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)
) J; b: e: I6 p6 x4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。6 }( s& _. R3 {8 s2 Q. l  R  V
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。  n3 I' \! g2 I3 `
         对体癣,股癣,甲癣有效。& S2 P  ]4 A; D, k
二、抗病毒药% t2 g, V/ k( H, a3 _/ ^% R
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选! |/ t6 D; k+ u0 ^2 t* `
2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。' w" Z+ F" K) @# T# r

0 T4 Z  A# h9 ?5 p  c/ O5 Q1 U0 b- P第二十八单元 抗菌药物的联合应用! D: ^' R) Z0 A1 a* c" K
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
4 T8 [) K1 A9 g& N% E' B+ V2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
$ g" H* R/ W+ d% _+ {3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度& v/ r5 U) @4 f; l6 a
4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素$ Q) H6 `- r8 d& a$ t. w) E7 z
5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
$ l/ Z- S% |) P/ o$ n% r+ a* g+ r7 A6 `& ]* A7 R  {
第二十九单元 抗结核病药, j' ^0 ]6 g9 [' |' S  r8 m& p
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选! x1 V/ \6 z$ i% R
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成
: h" Z6 ]# b1 s( C' A不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
, K% `0 w5 O" p# O; `& Q; F二、利福平――一线抗结核病药
6 p4 E4 V! [5 C% T+ Z作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效: o( a+ f  m; u4 Z+ t
还用于治疗麻风病- _4 j* @7 b  [1 i, B' r! r$ }- d
三、链霉素――一线药6 U( W7 R( ?. Q
四、乙胺丁醇
; x. y* D" S  z" w( a- o' m7 g 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。: l) L) @. H  E2 h/ p/ C2 ^
8 s/ x8 d6 A) @: c
- @: Q- e1 X" S, T% n. n* X
首选抗生素* H! }' _! E0 O. _8 D4 k
化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
1 H! v& S6 f" A  [大叶性肺炎                          青霉素
5 L# q, N8 s% y气性坏疽                            青霉素; \4 W  r3 I/ i# u
炭疽                                青霉素
- |1 p7 H+ f! S* j; V; j3 P梅毒                                青霉素, t1 j* m* o) Y
钩端螺旋体病                        青霉素
% v. h& V5 K. u1 k1 I' Z: g肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素
. F4 G9 g9 b( J3 ~- q: |! K肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)7 g  S5 u" x$ u  D; l
变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素7 @7 I) b' x, I: e* A
布氏杆菌                                  四环素+链霉素
9 L' X# q! R# W- y' i" G0 M细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素/ i6 W0 X) u' _$ Q4 k$ L5 V
鼠疫                                          链霉素
$ F2 q3 u' _5 |! T) e伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
; F; Z* q4 P* k斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
) b" w+ o0 b( b7 U; z$ F: R; a( `% H立克次体感染                              四环素

: m3 T" [0 H: p$ w
军团菌                        红霉素(作用于50S)
) L% H- Q) ]9 X" A7 ^" Q金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)5 [. P, S# g! v$ M
烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)7 g( F& \& ]3 a, k/ {5 m" L
流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶: X  u; C: X  t# v, i1 g
结核菌          异烟肼(          周围神经炎)/ h. T5 X- G; @& o, P6 N/ f0 }
阿米巴肝脓肿                            甲硝唑
( P8 |, X& p) [! m2 E& A" E
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沙发
emma007 发表于 2014-3-28 15:19:44 | 只看该作者
不了解,走马观花,10秒就看完了。
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板凳
小饺子 发表于 2014-6-3 10:31:37 | 只看该作者
嘿嘿,很精简
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地板
elsie 发表于 2014-6-3 16:10:53 | 只看该作者
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
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5#
houfangjie1984 发表于 2014-6-5 08:54:48 | 只看该作者
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
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6#
linjj25 发表于 2014-6-6 13:06:24 | 只看该作者
太简单了,不够
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