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[药理毒理] 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍

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北京-丹丹 发表于 2014-3-26 22:48:25 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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第一单元 药物作用的基本原理! L# U" x; ^/ @1 ]; E! f
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。+ m! k' g7 q+ k, G/ y
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
; G; a2 L1 _  Q& m0 B! p4 ]; x- u* Z$ C7 ^8 T# f  X) X
第二单元 拟胆碱药5 f6 Z! o" [5 |! m
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药); U2 \# p; |3 k" [; W$ q
作用:直接作用于受体。
# Z( Z7 x! z4 Q( c) n$ Y% |# l缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
3 P( E: |, e6 N7 e0 x6 ~, ~用途:治疗青光眼。
2 a3 P: E* F5 }8 d1 B5 U2 a二、新斯的明(抗胆碱酯酶药). Y1 d% `: D& p- Q& M+ O; B* [
作用:影响递质的代谢。
0 X1 L: n7 C3 w' o! k兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。5 a5 _0 I+ C+ d6 Z- i6 U
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
0 x" H( H! D, \* h) ^; Q5 Z6 T+ K4 n; u/ A
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
2 \8 H: n, M) q- w1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
; s  d8 P4 f2 H2 r! U) {2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
& A6 |+ x2 y* l$ j! D% d, C* ^5 O: C3 ]" I
第四单元 抗胆碱药
2 E- _) r/ [8 x+ B6 q4 S一、阿托品
6 f* }& y7 |! t+ y5 T% k作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
8 D9 b2 F# P0 L' C8 @3 G9 Y" M& `2、解除平滑肌痉挛
3 R( X2 A0 A# _, ]3、抑制腺体分泌7 ^* ]7 X) Y( Y7 j+ M, [  B1 [
4、解除迷走神对心脏的抑制。
6 M9 V1 E# w" ^& M5、扩张血管,改善微循环
6 I6 u! R8 x/ ?$ z% I+ c6、提起抗诉乙酰胆碱" f! Y3 ~3 \, }) g) b/ e
7、兴奋中枢神经系统5 U) q$ y7 J5 X# l* }# P; N
用途:1、虹膜捷状体炎: K- c; a8 E2 U6 W
2、内脏绞痛# ~% y# g! w! Q. J) e5 c
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
  _& B8 }, I. r4、缓慢型心律失常
. a% n6 Y. t- v0 G9 b9 }% v, W5、感染性休克
# J% G2 L4 M8 Y. }6、有机磷酸酯类中毒
4 ^: m0 _. q# P1 o4 b- {禁忌:青光眼;前列腺肥大者。9 i: c5 x  r& r6 N' v; A
二、山莨菪碱
: E# s  A/ p7 k三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药$ }+ y, E7 W) m, |* {/ y7 q- p

6 J6 z7 ]  Z  C! a5 f第五单元 拟肾上腺素药+ }- v8 m9 H: o$ K' d4 \
一、a和b受体激动药
& N1 ?3 B3 f% o6 _(一)肾上腺素
! D; q" ~* ], d用途:心跳骤停;. j) Y9 Z. C' H4 o$ X7 X
抗休克;4 C) x. _9 I" q1 }
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
( C, P! k/ d# J7 u( x1 Y3 g6 r局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。0 R! H/ _8 n5 e% l* R1 O% c" Y
不良反应:心律失常,室颤( ^2 c. w6 a. w& m6 f
(二)麻黄碱) e# Q5 n- @7 K/ ^6 a  f' o
用于腰麻术中所致的血压下降
7 M9 s7 Z; [  C# A0 H+ |二、a受体激动药
/ G( C. w3 P1 Z7 N(一)去甲肾上腺素
+ y" P2 K2 a$ C1 P% f# i! c: M用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压7 V; L( ?8 v, W. @( q
上消化道出血3 w( r+ u/ a) v; N
延长局麻药的局麻作用。
7 ]' p" l) M7 f. N不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
! l3 ^; E1 ]3 Y: }0 v     急性肾衰。0 f' K* T% a: ^: |
(二)间羟胺
) @$ ?) `% J# s3 O; T: k& L% {- I三、b受体激动药
- f2 d  E/ p' S(一)异丙肾上腺素
- g$ e9 i* D. V6 w2 \用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
& ^1 F0 E& u- `. ~' bII、III房室传导阻滞
4 e. @2 H. @6 s1 O! c支气管哮喘
* F4 z1 y5 A: N3 C% l* S4 ]休克) v& G- K5 M; D! `7 ~6 u# G2 g
(二)多巴酚丁胺
" L" ^% E: ]* P+ W  }% g4 V用途:心源性休克;充血性心衰" i' J  S* ?' C! H
四、a、b、DA受体激动药) ^' y( [+ ^! g+ m; j  B
多巴胺) A3 b: \; o1 u/ p
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。8 g# U2 u5 q% _! U- u9 c+ H/ z4 U9 Q
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰% ^# D- z( n$ R; O" q$ d
急性肾衰 常合用利尿药。( T, o# x5 @2 \3 T1 @7 H
# h3 U8 x7 Z, M1 b- l9 O
第六单元 抗肾上腺素药7 c; j, |- Z4 X
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉), m( N3 n9 g' `- P( J
用途:外周血管痉挛性疾病
2 S1 @4 |* [/ w" g静滴去甲肾上腺素发生外漏# q. K) Q1 b; g* d6 j
休克(感染性、出血性)
, [$ ?: [7 E% _- n充血性心衰和急性心梗
. V9 u; _) Q# `+ W2 M9 G防治手术时发生高血压危象" W& K; s" w# Z+ V; B9 e" Q
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
- a/ h" H1 f  h/ g5 z2 q0 E2 f用途:心律失常、心绞痛、高血压
& m" J7 X' y5 Z8 I, R, e急性心梗早期
/ L9 {$ ~6 O$ x/ f甲亢(辅助用药)
, q( M% c1 Z% ?8 H4 v* }5 ~: S青光眼(原发性开角型)" f7 |, I" B: @- D
偏头痛4 B6 H" r! \9 `9 t% P* B
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。, a! _3 p# \% ?, u
( \7 v3 r! ~. O# K; z
第七单元 镇静催眠药
* S0 ^6 N+ J' I. h; _7 Y8 [2 c1 ^一、安定(地西泮)――苯二氮

/ j. k0 W4 L, Y2 s0 v用途:抗焦虑首选药
/ d/ L9 u' j3 K4 p* U, m镇静催眠首选药
: L# ~/ @0 L8 H; a治疗癫痫持续状态的首选药$ n  Q6 L; V9 t$ @1 C
中枢性肌肉松弛。2 l- T0 p4 [, _
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)5 D* r: c' b1 A
用途:主要是抑制中枢神经系统
5 N1 G8 c2 M/ ?  w: d) @- X苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。  r) m/ u! _  v0 i9 d( x
麻醉:硫喷妥钠- L# G! a) ~: _4 K9 E# k4 ^4 F
4 J$ \; a4 w  U# B' X4 W
第八单元 抗癫痫药
7 M5 V3 b, f4 {, n) U9 m1 H$ o一、苯妥英钠2 u& S+ D1 q+ ]* h- i6 v- `0 W
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药4 i& m% W8 q) S4 X: f9 x
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。, @6 b) t3 G8 c! K% V, I: b7 m
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
  l2 }% }1 l4 d1 H' [6 D9 m三、乙琥胺――防治小发作的首选药
9 c) A1 D/ w& \( h, D8 u四、氯硝基安定――失神小发作
# x8 d* g' u2 O五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
: E+ C! _5 {& G6 [0 p! j六、卡巴西平――精神运动性发作5 u8 O" T& @5 ?; @7 ?: ]

: d; c7 T9 _2 b. ^1 h第九单元 抗精神失常药" c8 }/ B* q2 j
一、氯丙嗪(冬眠灵)
8 V) D0 @$ \0 a# b. Y! x  n  @2 V作用:
1 J! H2 v9 [0 O0 J1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
9 K4 ]& i/ x! I2 G) t! k+ f8 s2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
( @' ^9 `6 o/ ]+ N, E; Y2 q3、植物神经系统:降血压) k6 Y! `6 x2 ?
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
" O( D6 c$ l, n  F不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
7 F8 c9 u3 G" V$ A二、氟哌啶醇――各型精神分裂症6 f8 Q2 p' b4 H8 z) }
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
$ r, L7 @6 a" D. S  N9 s4 ?效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
" K9 E1 P$ V9 v3 k1 h4 ~2 Z7 ~+ z' Q用途:各种抑郁症# S3 v- a7 _$ H7 N4 T
小儿遗尿症% p- d4 M( Q* e2 e  J9 y
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。
# x& l" h4 M8 a  }& T% b+ p, R9 T8 }+ G
第十单元 抗帕金森病药
1 K/ U! L/ }5 {+ z一、左旋多巴(拟多巴胺类药)+ |* e. W  P, i% t$ w+ n% A
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
" S  b# r: d  E: K. G$ I, `. z     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
- D7 g# l) u$ F, ]1 `) U     显效慢。
# ]* d( h! t9 K( @& z/ W6 o7 t     还可用于肝性脑病。
' u5 P3 K* i* i5 P; r0 q不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
9 S7 Q. W" P; `, b二、苯海索(中枢性抗胆碱药)
4 l* \: w6 w- w+ K作用用途:早期轻症患者4 L3 G& E) L/ y7 ]% c' M) Q/ ~
     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
) Q* t9 f0 p# t. E, Y( {- i! e抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
1 {& p+ j' Q' f4 b1 I* @     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。; m3 U- a' D6 U. j$ {

# i; G+ {# K, }) Z% y: w. s第十一单元 镇痛药
; Z% ?" q2 J6 i& o$ ?# x一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
+ O+ \' g6 P9 J作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻" u$ A9 y5 R  U( \) t5 ~4 q- N
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
* R+ Q; T  {1 ?1 }# l! }5 L  c拮抗药:纳洛酮
6 j1 K! y5 S" B: s8 J4 {# C3 u二、哌替啶(度冷丁)# ~8 H$ N7 D5 d- x4 @! @3 s3 Z
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘5 ^8 l" `9 {9 V( ^5 V
三、美沙酮
# w5 b' s) R8 K& S/ l! F镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。! d7 i3 j& v$ B

- J  _# d+ \4 D' Z. m- R第十二单元 解热镇痛药& a$ m: R: l- X+ B
一、    阿司匹林(乙酰水杨酸)3 e. I1 q; Z' K. p
作用:解热镇痛
. t1 v7 R6 w: I" e+ a, T抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药" J% F, m: K& y! m/ I
抑制血小板聚集
0 V) a* v; @' N! @, b不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
% D3 U! K& @6 m! O4 E, h二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
& T1 p2 [0 }; M1 p1 {/ v8 n作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。! x8 h  k% L5 S
为小儿退热首选。0 ?8 @) S% J8 ~. v/ o
三、保泰松(布他酮)
; H6 o' A1 F! z% I5 J2 c, J8 [抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。. D5 u7 W- ?7 t6 ~0 r# r
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
# S8 I4 r. c9 E五、吲哚美辛(消炎痛)
% m  l% m1 L, R" m5 a, a是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)4 ]9 G$ o. \2 r" ]" n  ~) T2 W
六、布洛芬# P9 ~$ n4 e2 ~8 D
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应4 D/ @, L; V9 d# {; c  r$ ?

/ }! w+ I; P0 T' R1 T/ C4 Z第十三单元 抗组胺药
) ]. j/ J; P3 r% b$ i2 ^2 ^一、H1受体阻断药
* R. \% v/ C. `苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 7 v; W9 v, h% K5 x! `( |4 f0 g
作用:1、H1受体阻断作用. \9 B; V2 F# a% J' G
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)9 v8 X& }- U+ s
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
5 E2 [. B# Y) W8 f  X4、抗乙酰胆碱样作用。2 z/ \3 j/ w* [7 x& w6 H" E
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
0 S; x% Y& V9 ?防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
- |- N7 F0 U) C8 v# U  z2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)3 G/ }5 S! y, Q6 a1 S
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪). t* K# _7 ^- [: u( j: i
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡0 M% x. q! Q; X* r
二、H2受体阻断药4 I. o# B) V3 E6 Q
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁" I' h; }( S9 A: M) {2 y1 c. ~" y
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。7 x( u6 h/ f. D1 P! N) d8 @
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
: c: J4 l0 U, A! L不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
3 k# y( I! B1 @* m5 v- X9 M( j* U# z7 F: Q4 e# }- f. x6 r# w  B
第十四单元 利尿药及脱水药
5 e" G% r/ S" V: M+ y! W; F1 l0 @一、利尿药
7 ]) P& N4 s* K( S' e) x$ ^* G, ^5 ~强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
, i4 T6 @2 M/ o7 @中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)9 s7 i! U6 f! o# w
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶# E. X+ i! v- J8 c5 t7 Y
利尿剂与其他药物合用的相互作用:
  r/ M6 t+ s; s& k9 p8 r1 A1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性* ]# X1 z) b3 q6 C* n
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
) n& l: @8 z. ~$ y" [8 _3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。
  y9 [; m# ~5 V4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
/ d2 r# s9 h) I3 j! H% A8 _5 n$ E$ X(一)呋塞米(速尿): [, K2 C* U6 l8 e
作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
7 Q* D( U# N. \& v$ Y* Z! j5 `0 w5 N  作用迅速、强大而短暂。# d0 W4 z( n; U# ]
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
# B2 v* u8 ?- L" N" d% x2 C; N2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期* w1 E; T; D! _- ~% k: M# Z- M$ \: o
3、心功能不全:左心衰% ^' {( N1 E* e" X: ~! w
4、加速毒物排泄2 ^% V% {& O8 X$ p
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
. }8 _: ^5 U& O, A2 W! o     2、耳毒性5 ~4 D% f$ Z0 i$ A/ f5 P
3、胃肠反应
! ?& U5 C2 l- m; v& T# K(二)氢氯噻嗪
) b6 Q, m- T4 G作用:
/ k  Y1 `8 r* @; ]* {1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
6 V! z5 _/ c/ w+ s: G% t2、降压作用
+ k# b# B7 \. S" y" K3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
3 n( k3 L+ N* M* ?1 N' h' w& o用途:各种原因引起的水肿。
% \. H& U4 P. ?3 X' Z    对早、中度心性水肿可做首选。, n$ S7 ?4 Q% q/ \
    对治疗慢性心功能不全是常规用药。
5 Q2 E1 @  Y' o% @! @不良反应:1、低血钾+ u8 F$ j% s. M
     2、升高血糖
+ I1 i  d/ m5 g- H+ d' F8 r5 F     3、高尿酸血症。
* ^) ~! q" k3 k6 P) {- r  C3 U(三)螺内酯
* E& ^& m6 H" g- c) m( M$ r/ }作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
5 W6 k. M5 f% H9 B, m3 L5 d与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
7 D- I  P$ e! W3 H- ?用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
  S+ p  e$ L( H+ h- w禁忌:肾功能不全、高血钾症。3 S3 N7 n/ g1 p/ z/ S: Y! G7 L
(四)氨苯蝶啶
2 J, ^7 c4 b" G- ~6 L; H6 j0 \作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换; U, Z( [. d! i6 o
禁忌:高血钾症、肾功能不全
- ]1 a/ C# Q  v  i  g: B$ a2 ^! t药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
9 z6 Y7 M9 P5 w二、脱水药 甘露醇3 |% t% B& ^( R' [
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
: c3 L, T3 k/ j, |" h$ M+ Q3 L/ x2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。" T" }$ M- f; q+ p. r3 F& a
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。/ q" o0 J* U5 a) S6 P, c  I
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
' j% c# H# _( w6 o8 ^3、青光眼
1 [3 X0 Z( p  ?6 s/ x禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。& J# n" |2 Z- W$ ^( u2 R6 v
第十五单元 抗高血压药
( g, E0 K& z2 c5 X9 W6 d一、肾上腺素受体阻断药* e' }/ s  Y& N  R4 |. f/ g
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)* G7 i3 [) T* _$ n
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
9 O. o# E" L- t; ~# z6 `用途:单用治疗中度高血压。
- C) Y! E7 r6 @$ p与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
6 C+ o; O7 H8 _7 O不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。4 R* U1 j. R7 O5 B  [9 W; W
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
1 `1 ^5 b/ W. }. l用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
) x: i. T. L# y6 F7 y, Q重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。% T- \0 V$ u; k. P! Z8 q
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。  q7 Z3 L4 _" ]# U3 C1 n  l- @
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。$ x" T( |; E# s5 }: \* _
不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。' v" B3 b' a( ?0 s8 O
     可诱发哮喘( i3 g6 M; \, o7 i8 t- S
     血脂异常者不用。
2 `8 z+ A- {- u% F% T" ]$ n二、钙拮抗药
6 |3 ?: v2 N; }. b7 L7 ~: J(一)硝苯地平
  R! {4 N1 f" H2 S8 V) W" ?作用特点:1、降压快而强,且较持久。
. R7 X; n# z( F9 u6 W' O    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小4 f+ o6 h- d# V
     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
! g9 f$ i/ n8 Q# F; P  t! O' G用途:对轻、中、重度高均适用。) F" V: y0 m2 u
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
; J' V5 b) D/ p# i$ F) C* C长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。6 L$ O8 y2 z6 u: N1 J4 C8 L
(二)尼群地平
/ _- J: x6 f; z, |8 k0 B3 D作用:1、选择性扩张血管
: x) j7 x) z# ^) v$ K2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。  j9 O9 c6 t8 Z
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
/ X4 K. E; y$ m' n4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
1 E9 A5 H6 A+ K5 X% p! j用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。& b: x; z3 Y6 ^+ Y
(三)维拉帕米、地尔硫

8 S/ Z0 s3 d* d& e4 u6 {
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。# J  B9 S* j5 u7 E3 Q; H
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
% P+ Q2 L! i+ L- @6 a' k(一)卡托普利/ ~5 E4 a/ J1 o" E% d
作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
7 T* W  c* b9 L. f3 ~  c2、减少缓激肽水解,舒张血管; L$ j4 {5 `' q+ ]( G; ~
3、PGE2和PGI2的形成增加。
  X" J1 m7 R: }特点:1、降压作用强,起效快
) k5 B4 S6 `/ |' i2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。5 r+ Z. o$ k1 r& n2 g* I! }
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。, B4 {0 ~: E) b9 R+ Y& ?9 I* x
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚7 x" ~) x( Y4 @7 y
5、久用不易引起脂质代谢障碍。
$ @- o" a: y9 N7 |" }5 l/ O/ J用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。: K3 m% f$ a5 K) ?6 C' |3 X5 ~
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。( R& P$ ~" p  n
不良反应:引起刺激性干咳。, N: n/ }9 a0 |6 X0 `2 K4 u
     致高血钾、血管神经性水肿。, C7 M' ~/ N& E, C: M/ v& R9 p$ N
(二)依那普利――降压作用较强、持久。
( B0 o) d; y) E8 b( O6 J四、利尿降压  氢氯噻嗪6 n9 n( ~/ |+ d2 _3 {5 Q
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。4 T6 C! g% B+ f8 }& h5 @
用途:治疗轻度高血压可首选1 E/ U; O* T. A- ^
中、重度与其它药合用。# V( D# V* |8 x6 I$ X; X3 }8 }! i
禁忌:血脂异常者不用。
3 r. c6 n( |1 l$ s6 o( Y1 g五、中枢性交感神抑制药/ ^8 r  C  H( W1 _- H/ t# @
可乐定' e0 p. v( r, u
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
( f1 |+ G1 E4 }/ E  K3 Z; @! i作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
0 L+ _+ D0 v2 }" j8 k用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。
7 f$ _* H) I5 n1 v  _6 i& Q- Y3 D不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
+ N7 r6 _1 b5 }     久用可致水钠潴留。& e, a; e! l+ [( C
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
7 [5 x) b4 U3 q利血平. X$ x. U( F/ n; [! v5 U
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
" G0 S0 W9 U4 V1 _降压作用缓慢、温和而持久。
, G0 U" m0 |+ c7 P1 {用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。+ Q( m. }4 l  {! w5 Z5 q7 ~4 t
不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。$ M5 o8 D+ Q, y1 q' l& n5 M# k# |
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
- H3 ]9 [: V+ U9 W七、直接扩血管药
, k/ N0 ~. k1 e一、肼屈嗪9 m0 g, ~8 \* \% G5 S- o5 `' ?
作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
/ l3 i5 c, O( }直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。6 |0 [4 h/ X4 `! s6 S3 j
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
+ P* _; c0 B5 h4 e! h9 E/ s! t4 `不良反应:诱发心绞痛。
8 s2 [4 D6 O4 f3 A8 I- M1 }% [   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。% E' `! j, c4 M% w  w9 A
禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
1 g; ]; g) o0 r7 _8 ~(二)硝普钠. V/ a, B! |5 G& _+ s
作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
7 t) B$ C! a- x/ ^1 `8 ^用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。1 @0 E0 r; u! T& h5 T9 m
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。: Z2 ]- D7 N5 [

- z- f/ G& {, J/ ?2 l第十六单元 抗心律失常药0 q7 u  N, v( d4 h
一、钠通道阻滞药% T* X2 j0 E' S1 b4 ]3 ^+ S
(一)Ia类药物――奎尼丁
4 P8 [3 a6 I! `5 F0 O: D作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
3 C2 s8 ]' u2 s5 S5 m1 k用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。$ z$ _7 `/ o( y& x" w2 u3 M# W
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
3 i2 T- b5 S, g: U  O  j奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
: V& u, D+ G- |/ ]  g6 J2 y7 G(二)Ib类药物――利多卡因
5 c( J5 h5 w5 P2 M作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。7 m/ {. ^' v% B$ Z" E" N4 d* B
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
0 J6 l% D6 u2 e) ]9 n6 p* u. N  ~对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
( A* V  f' v  n$ e苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
9 D: @: _% j# l4 b% |: w(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
8 J) p+ \8 Z- a9 W! a# G7 u( M: {用途:防治室性和室上性心律失常。
( Z9 x0 ]5 |' G0 ?, z- O: C二、b受体阻断药――普萘洛尔7 E0 |' B/ f& N7 p. Y- z6 k/ J9 i
作用:主要部位在窦房结和房室结
! e% K: D4 d0 J% X用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。
8 e% r; j. e$ x0 ]$ [9 v% A$ Z变异型心绞痛不用。
+ o" Y8 {6 L; f; c% E: h  y9 H& U" @三、延长动作电位时程药――胺碘酮
- B, o, l+ T  F& p7 R5 E0 }  q作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。$ r; N9 x; `, G
用途:多种室上性和室性心律失常。
% @+ c' ~7 {2 O$ Y广谱抗心律失常药。
7 w! R9 u" l/ h$ ]: E1 u四、钙拮抗药――维拉帕米# F: i7 W, x0 Z6 L& o
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。
% o5 x2 ~6 \1 T1 K! y用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
. @/ n9 d9 [* s7 |6 d, i3 b- |- X. p+ N2 y
第十七单元 抗慢性心功能不全药
! S2 O- n5 O' J1 x5 o9 `& J5 M3 A* h一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)6 p: r- \, [5 U
作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
+ I5 M, Y: n5 s2、减慢心率(负性频率作用)。, y, ~* P$ e1 q, H2 I( u
3、减慢传导(负性传导作用)。) r  t" q. G9 R0 L% S% q7 |/ `( ?- j
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。  \3 ^, {  u, V/ q; I' ^/ q! d
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
% `! [$ G6 {4 W/ b中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
( R& X4 V# g2 m& S8 k     过速型心律失常――静滴钾盐
- {9 z' _0 t# W1 @- i6 g% c) c6 z     室性早搏、心动过速-苯妥英钠% ?8 [2 C/ H$ p; |: b2 K9 M) p
     室性心动过速――利心卡因
4 R4 d' m6 Y. V1 V1 A7 N% |注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。" g6 Q' w0 R7 G7 `) |4 Z- _
     2、合用强心甙期间禁用钙剂。
. [% K# }) X$ o: Z     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
; a' ~! V! q8 o2 u二、减轻心脏负荷药
' J. K& j: ?( q. A# I& B$ p; E3 t8 P+ N(一)扩血管药 " B, b, T- O1 O+ Y) D& E% M  m6 \2 {* T
主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平# |% q& H0 a5 q: x, D3 ?, o, P
主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯$ Z9 y7 A7 n- T8 F9 Z/ r1 z. a" N6 ]" E
扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪( i% L$ W' G' c/ G: x
(二)利尿剂
9 o( ]5 b& n3 z, s% _9 M' d- x$ M3 F! a( c" I7 s  O; P
第十八单元 抗心绞痛药7 S: c7 y! e( l
一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
4 F7 u/ c/ k8 Y# }药理学基础:降低心肌耗氧量# r7 A" a# Y+ ^1 Y
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
& q, H. R! K" C/ @   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。% a3 Y* P3 i( P
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。+ x! Z1 X$ j) E) j+ @
2、急性心梗
: @+ t4 u1 g$ l1 L3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。6 C8 h6 E; q5 L! m  |/ t+ u: K1 o
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。
* r, J) l9 {9 \  h6 e8 F; \7 V     2、颅内血管扩张→颅内压升高/ q7 Y  e+ i7 u  F; ~
     3、大剂量→体位性低血压+ N% M+ f* ~+ v$ L( v5 Z3 x& Q
     4、长期用药突然停药→心绞痛
1 ^0 C  J$ o2 z1 z# f  `     5、连续用药可出现耐受性" l5 {. x+ ]" l( \, z# t
二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
2 [' l, j4 H: G$ X* G4 }/ e作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长
5 K) i0 v: D; A4 ^! u2、改善心肌代谢. J. e2 n% s& ~* p; ~0 ?0 j# Z
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。
+ P) H" S6 @1 H3 U用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。- Q7 Y+ k3 n+ E$ I- U% E
注意事项:
. E- }+ V' F( A: G9 F- I4 g$ h: Q5 A1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。
. ?. e2 p# h5 h. w- l- {2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
! ]. r7 `8 d3 e/ D三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫

+ j- F0 X/ M4 x- h. P/ }作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
9 v+ D. @/ N4 @3 H! b# P2、拮抗心肌缺血时高交感活动。5 I, }) g) c4 [% B3 [  e5 l0 ]
3、保护缺血心肌。
+ ~2 u  b+ O' X& |, K2 u/ c8 a用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平
! L  f# Q  I& ^- C: _2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米# Q* [6 {2 R) K! w4 n$ L) e1 U
3、急性心梗, {  L( @  U& W8 {- s& Z1 _  j

/ T8 V* U5 b4 G+ J第十九单元 血液系统
/ l: M: K0 r5 Q1 P3 @8 |1 J一、抗凝血药
) e3 m6 B, t9 T, F(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药  K7 N# i/ W4 a* f: V" ]
作用:在体内外均有抗凝作用
/ e; i2 Z0 F2 p8 l激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
+ x5 Q( s5 T' K1 X0 X5 C用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
/ T, L8 c5 y" k- x# B7 ^$ ^2 u' a. v不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
+ n7 x' \6 F1 {(二)华法林(苄丙酮香豆素)2 _' a; T* G3 B4 k+ b  G5 P6 ~
作用:口服,体外无效。# \* J% q2 O6 K
与VitK产生竞争性对抗作用- [* z( U7 d7 J( y5 k& u$ ~
用途:防治血栓栓塞性疾病。
2 _8 ~- n1 e' f; ?& f! }不良反应:过量引起出血→VitK对抗
" M/ ~" y/ V5 U5 e# [药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
( c4 F+ \2 E: j: H  x; J(三)枸橼酸钠+ r* \) ]* d: y9 C3 E
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低0 o- F, L  i1 ?2 j7 D
(四)链激酶(溶栓酶); c" B8 z$ N. g) o4 H
 ――外源性纤溶酶原间接激活剂。5 r3 u. _( b9 Q# C# s# v
对已形成的血栓无溶解作用
6 {' @: A# e6 x: q) N1 _(五)乙酰水杨酸
& F/ ]+ t' Q/ p9 ]――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低6 y$ f  t' Y3 T; Q: g: q4 |
(六)潘生丁; Q8 k; f9 d7 L/ F
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化9 M5 D1 d& N8 D% `6 h
(七)尿激酶
7 \( Z( _8 A; g& l8 `6 ^――过量出血的解救→静注氨甲苯酸* T6 C2 ]  \# \8 e$ v  j- m  \
二、止血药
& D  E6 ?, q& `" T; B0 s(一)VitK% o: ]. k% _. X% B
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶6 F7 m& Z& C. R
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
1 C- O7 {7 {+ \, c# |( N* y(二)酚磺乙胺(止血敏)' v" R$ D3 D/ D4 {0 g
 ――增加血小板生成
# I) B( N% `5 ?% q4 Q/ Y1 G(三)垂体后叶素
& R# r" z7 w! R4 g4 K$ G――用于肺及消化道出血。
# p8 G* y( ^: I# U. D, [(四)氨甲苯酸  f/ q% |8 S7 b2 X: p& J
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。+ a7 L" J; ]+ T; t/ x
三、抗贫血药: S, z* c5 U) B+ k3 M+ r0 m
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血: N( O; J1 q% H$ [, b* k8 r
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血; X* K/ t* P) J% W4 ~6 ^. c% f: x
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
7 m2 t5 p% p2 S/ X0 k2 g/ R(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
9 J/ z; J; f" f  \3 n6 u2 q* U, S; Y9 D! O; s1 S, B$ l
第二十单元 消化系统药: V* W/ L1 _4 q7 D0 [
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)
6 g' B- C: E8 j6 R4 B% h2 R作用:可逆性与组胺竞争H2受体。, V5 r# @0 R+ v4 G! ]& k% O
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
0 ~1 l- b2 y+ H6 q+ ]+ Z用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
  R: {0 n; S3 ]# t3 @不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少
% \" g$ b& F- l; ^二、抗酸药 $ m! I; H& P+ \5 \# t! w) k1 y
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
- T- T/ l9 A$ K% B2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
* V$ \4 G, z7 I3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。( E5 n% ]" J, |5 \) @+ T7 p7 \
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多
. \: S0 {" c& r5 f* R1 O1 @- ^5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。$ g! N" p  t) |
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。
  s- g4 i. S! R4 t* ?' \1 u$ A
  R0 M3 f6 t7 J第二十一单元 呼吸系统药3 a. ^. ?+ j7 K# x/ ?5 s, t0 ?
一、抗喘药7 a& y# Q. ]" |# ]& x
(一)茶碱类  氨茶碱
/ ]! Z0 y8 p1 E: n作用:促进儿茶酚胺的物质释放。9 r1 c* |' e5 _+ A
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用
! x, o9 n0 f5 G8 L' Q) I; X抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量: i& X& J; ]0 L! ]" r% M
用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
( Y0 H' k& c; C1 n6 p3 ^禁忌:急性心梗、低血压、休克
/ B+ F7 {9 H1 U5 S8 y% X(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱): K: M( W# D, f5 `2 F% h
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
* s4 z: f  y7 R6 d# ~5 Z异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
) X# D- Q9 F7 W8 K" a4 F" K( h用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作( T' ^9 z' c! h3 c, x; a
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠0 ^: u1 D5 j: I1 k
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。( w1 t: w; q7 x" w$ l* w  B
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。* n6 }/ p  J5 I" v, `3 a% b

2 K2 K: B' M/ S第二十二单元 糖皮质激素类药
# s, g$ N" l# d短效:氢化可的松、可的松; f, X) s1 {0 J" S7 `: v
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松
+ y$ s/ Z* r- E长效:地塞米松、倍他米松
9 S: h, k9 Z+ y/ K9 Y/ {) P9 V作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
+ W6 \/ K  z# w; `( i& j用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢
) R& A# z4 s" I; v4 Z一般剂量长期疗法→
( C( ?/ w) j# P# U小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
; ]1 y0 b9 [. _: [& {, ]) c隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
" @8 o- _" p  }! I1 a0 G7 e+ h- t用途:不可用于鹅口疮, X$ o! C! j! u9 T: \# V
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
6 \4 \. N& l$ h* n/ `8 W1 X去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。/ r1 V* G! ]& h. R& ^
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷7 l0 ]6 _* @% ~  H
+ @. ^- i! k' K! l
第二十三单元 抗甲状腺药! q/ H  Z) k, m' Z7 R% H* t
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)4 q, D' N9 x) X9 A" o# l+ ~* N
作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类$ c% R4 a' f+ h# [: ~1 s
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
3 ^$ |% x3 d' ]- Y作用机制:. r# \4 a5 |# s0 o
1、抑制过氧化酶
6 D8 r: J7 b1 ?8 n! ]8 j+ E& |2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T49 Y/ d: G" F' p- x3 M) m
 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3& j7 K- O* T7 Q; n2 [( i
 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。" S) ~8 N2 w; z& a: D0 C* d
用途:甲亢治疗。
: p: f9 ^7 E0 `" u不良反应:粒细胞减少(最重)
7 Z3 p$ }9 q$ r( S5 R2 q& a二、碘及碘化物
6 h$ t3 [7 l3 a; m- h三、放射性碘% U. j" P5 `5 r/ l* L, J9 h
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的
9 m; v, o: O$ V* s1 \甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病
% o. @0 U- q; y$ E+ V. ?2 I; {' K# H3 R1 x' X, @, K) w
第二十四单元 降血糖药, q+ n/ ?, m- i7 z( ]
一、胰岛素
% K; T7 u$ E8 G6 o' X/ w作用:1、降低血糖;
4 q: R  P( i9 u8 W% m0 ]2、促进脂肪合成和抑制其分解;7 W1 M" R- E4 k
3、促蛋白质合成,抑制其分解;9 X4 U% J2 q( p# U" h
4、降低血钾
' n% [: l& ?, I( A3 M7 N0 u* s# y用途:1、糖尿病/ Q% G9 h# y0 u9 u: N; f, r9 X' o
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症; s( X2 l2 z/ R" X" W: i$ H" A# \
3、重病恢复期增加食欲
8 P' u3 ~4 L4 G; O4、治疗精神分裂症
5 S% l' y' Q" t" @/ l( k6 K不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。6 a! W9 l0 ?. p" ~/ A: S+ C
二、口服降血糖药: Y$ [+ t1 w" S
(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲). k& V" W  R/ E% v9 N
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
4 w, h) G2 x5 ^氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿( Y1 I3 K9 ~7 U$ O+ Z9 g0 V
格列本脲――有利尿作用。
# @2 e. \8 v/ G; F; D( B; T; I用途:1、糖尿病
. w8 U" N5 @& x; n. s, J" [0 z2、尿崩症――氯磺丙脲4 g4 ^! d4 {% }& m; H
不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统
! J0 {: [8 T$ x' D3 f: C9 @(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)) g* Y) b6 G$ |- D. z
作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
7 Q: G; _4 ^; X5 y用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
$ Z( T5 v, H" {9 ?$ ^, F不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
2 f3 F5 P8 B8 ~, D4 _
) D; h( `( M0 M' d: N4 y第二十五单元 合成抗菌药8 a; R6 a0 ]4 F; `' @
一、氟喹诺酮类
+ F6 ?( j; |% a" c7 t5 e作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
. c9 x5 v$ \* X2 X(一)诺氟沙星(氟哌酸)
+ V& ?& F- S( _作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
* \1 ?3 b+ A# {$ {用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病6 s) }+ t) \- ]: V+ x& {  {0 |
禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童* R$ U+ n/ A9 h# ^$ _; a
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)9 X1 Y& h# D* L' L: ^, c0 }: m
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌. B& q% ]7 A. o% _% z7 j
(三)氧氟沙星! Q% a- r, B" J9 y) i( `
――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
# G3 L; i9 p; c(四)环丙沙星1 z7 {; c8 z2 d% h$ L
――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效" J! O4 W9 h8 F/ c1 Y4 q- D1 J
二、磺胺类
6 _8 H2 V$ E! q3 D# Z. [作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
# H5 `6 E0 u) m4 y作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌( ^+ b0 [5 G' F) U7 I
G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌% [2 a! @% Z( J* j- s9 B
对病毒和立克次体无效。
0 f# M; A, m) }3 I7 P" j3 b用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
9 u3 A2 p+ {! g( J. |全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等
" q( g0 G4 {: \' T" \不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
% p. g* C. A8 U4 U- L, k6 P三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
7 x6 T5 c& v/ k% Q4 N7 Y0 K* w' }$ j作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
6 O% g. U: N) j与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑, f: Y, x5 f0 d& J/ e( }, L
复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
/ X2 j* Z$ O* `! i9 ~* ~; Y/ |增效联磺片(SD+SMZ+TMP)* C) B8 N! U% X3 q" g8 t) n7 L
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
) Y8 `* e4 y0 W8 f( i/ ?* u. ], K% l$ u抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
: j+ q( s3 X( J6 B五、硝基呋喃类
4 B$ J- j+ u) o6 c1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢$ R/ N- k& r8 K4 x" y; G
2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。# l& H1 i% ]) q

9 V& t8 `- G* X9 h6 H$ X: ?第二十六单元 抗生素3 o3 H' M% ~. e% U- m' v. _1 `- s
一、青霉素类) b8 a" C0 R8 a4 M. ~* Z; }' S8 r, x6 b
(一)苄青霉素(青霉素G)
3 H2 }4 i5 W3 d2 z作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。2 m! H. a2 t6 f0 F
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。0 Y; }7 i3 }) m$ k8 L
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。9 t- n+ \3 x: y- e8 K, L" v0 W
治疗敏感菌感染的首选药。
4 i8 g" o( _0 M2 Y5 C用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
; e5 k  g- X- F) ^+ j+ G草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
. m0 F" f; B! \( l& m(二)半合成青霉素
& b: I5 k; P5 }3 Q1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)3 H# K3 C0 w: G: J4 o* o4 c
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
+ K) ]( z) S( G0 `1 G: F耐酸
% L. D5 a  z$ M% W苯唑西林――不易产生耐药的青霉素; a& @) s* K% Z2 w( a8 ]! q1 X, ]
2、广谱青霉素
8 k$ {, M0 a% {. r/ P( j9 _3 d$ K(1)氨苄青霉素
' T3 f8 a9 I) s作用:对G-菌杆菌作用较强。
$ X) [% s$ m4 c$ W7 H/ q( B- ^" W对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。1 ^1 L% x4 Q9 {* Y+ S7 \
(2)羟氨苄青霉素7 D* z$ `* X# s9 n
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
( L6 }, L# G7 H2 F0 Q(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
7 ^+ c; l- k$ C! C; r/ |; q作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
# X* L! T; L8 r3 \9 D# Z用途:用于全身性绿脓杆菌感染
/ Z8 u7 R+ @% v2 Y二、头孢菌素类
2 G: b# S2 T* L2 W* r; [――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。& g  [# q* M- `0 d& k+ f
 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定: ^. V9 c8 @! c. z+ l; e" Y
 第二代:头孢孟多,头孢呋新
+ V* u$ w$ }: J) c 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
0 V* c/ o7 J! t% Y% f: Q7 P作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代" y; q$ C8 ^2 A: y. O- s/ d- E1 p! ^
2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代
% E: T/ W  L$ W+ q3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
8 g1 l4 r3 Q! S+ O* a& C; [0 \: r2 H体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
# R, K  W) }3 y8 J, E用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
: K+ p" \$ d3 U6 y( x: F第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌6 ^; R4 d  N9 z3 G4 t0 A1 ?
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎
) Q! @9 w5 l7 q3 t9 v. z. a: u! t不良反应:第一代大剂量→肾毒性1 z6 c: G# p! d) O# `
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)5 Y$ h% ?- B9 G- D9 w' Z
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成6 n% w4 q: a: G
     静止期抑菌剂。" `' L4 ~$ H9 S# h4 t( Q
1、红霉素――军团菌病首选2 k  a( m# }4 q7 o! [( L' t7 j
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。* r/ f; G4 h( F' w
     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
. ?! j8 b0 n, {     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。' G, d; T! {$ b. S% S' a6 ~8 V
 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。- v2 W6 p+ T' r5 E3 I/ i$ S+ G
2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
( E+ T+ ~# D, [" e4 D' |% |/ Y四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
5 P2 ?* D8 Q9 Y) K1 p5 [+ ^克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。6 @/ [* F, k+ i/ g8 I- Y! }5 Q* [
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)/ ^5 w/ Y, l% a" k# r' |. U
作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。) q( b, c+ o2 z: b& m$ |4 V
不良反应:
/ Y/ n' M( I4 \9 u- n(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素3 o. N* W! r0 G. l
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素  {1 O4 s& E8 {2 S
    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大
* \/ N0 D( p& p' M(3)过敏反应
5 h7 Q5 F' L  G; e2 ~$ {( \: W(4)阻断N肌肉接头
: F: I* ?) _1 u# }1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
+ J$ Y0 }6 k  V+ m* e4 M为鼠疫首选药。
. [) B- P3 |# v  m8 ~$ X' }  h对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。
! }  N  y) F* B, \过敏性休克抢救药:10%GS酸钙
3 n6 F. ^5 r. u8 ?: ~2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
$ P$ R% h" ]4 j    为败血症、骨髓炎首选。+ s1 g' j- i4 s3 i
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。6 N, Y% J+ P7 Q, I! H$ O6 [
 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。; W. H1 a# C& Z" s4 t% i+ z
六、四环素类(土霉素,四环素)
/ N  [8 D% V% ~5 b& P& e. m3 {作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。* b) l" f# K, H. b/ Y! l
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。; f( c1 g  p& j
作用:+ t5 [; k7 ?6 E, m9 {  m) J
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
5 B, l% W, f9 ~4 M0 K7 \6 j2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。. f9 u1 M! @6 s
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。) I0 ?. p8 {1 S- ^! A8 i
4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
" a( F) q; F: J+ m& i' a用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
+ U: e3 y8 g# Q不良反应:1、局部刺激症状3 m5 c/ y/ Y0 Z, b8 E
     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎8 B7 Y! n, j& ^4 U. K5 T  h* C
     3、对肾、牙生长的影响/ _5 M( j7 f' a& z/ h! Z& `( R
     4、大剂量长期服→肝损害5 I* r" e# t- g4 {, h6 Q
七、氯霉素
& p# \3 k/ y  Q作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。5 h2 z: W6 t3 z4 p
对G-菌作用强- |0 [. X& h2 L: t8 }; e3 j
对G+球菌作用<青霉素和四环素
% M; d& K, ]* E  L3 F对立克次体和沙眼衣原体有效。
0 [- ^4 A* W# n4 W对真菌、原虫无效。
% U5 }' z& w. y7 b! g* Z用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
# n9 h! c7 b9 Z$ M7 g# B6 Z1 o立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎" G8 s$ y( j) d/ f' M
不良反应:0 ~8 t6 i1 t  ?5 Y0 a4 C$ m
1、抑制骨髓造血功能→再障贫
3 O/ v( o# L2 f! s  2、灰婴综合征0 O8 E# F) b6 v  H0 g( }$ Q
  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病. H0 i2 S* i, E2 k# L9 p
; ]! M3 P: I7 o+ D  o
第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药3 D. n9 i+ s8 O& Q8 H
一、抗真菌药
+ i6 _) b% t/ L% {* Z2 P. T) V) l2 F: @(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑8 l" k2 Y, l" F' \7 z- J
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变. P0 r- e" T/ e$ b* D& ~, x
用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。2 v. J$ C" I/ ^, [
用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
/ l6 K, M0 @7 d: _7 c6 S  e2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。6 V8 Q  E3 B# ]& y$ S3 h
     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病  [5 v! ~; g9 n4 C& s
3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)0 ^5 [8 D/ a  g6 b1 F- k
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。( M! \2 O$ B; J2 ]+ _* o# s
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
1 O3 @! s4 ^% }- a% x         对体癣,股癣,甲癣有效。
* u' R2 `4 {- i6 S4 J/ o" k二、抗病毒药
  V, A. O  E; f. V3 D4 f1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
# R  v$ ?1 ~, w1 c3 Q2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
! S; j9 g  h$ C8 f2 j0 |' x
' s  |. `4 p2 K% j* W& c第二十八单元 抗菌药物的联合应用% X, y! j  K( `$ N1 O# A# L! h6 k$ L
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重  J. l/ d' i# w
2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
3 |: C( w- X3 K: I# G3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
9 x' U8 I# u+ A: d! F8 r5 O4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
3 C7 |7 B5 ^2 I+ j% ~6 p0 `# @' Z5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
6 K: m- L# ]! _# F  N+ @: o, q
3 K% e& [" V, \( A4 j8 F' B第二十九单元 抗结核病药
, }2 l$ R: o* X$ _. ]一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选% K* h6 u2 s- Q. @! A! v  w: ?
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成/ h) }* r1 C9 {) _- K9 e$ h
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
( F. ^0 Q# `$ Y) O二、利福平――一线抗结核病药
5 l7 h( f# }2 A8 w5 A& L作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效9 R; {  b6 t6 ~  M4 R; ^* V
还用于治疗麻风病( j" `6 X' X% x( c! V; W! Y! C' U
三、链霉素――一线药! W3 G( A% K0 \
四、乙胺丁醇, b* d; ]/ h3 B6 w" p
 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
. i, S; G  {' u* [. p$ {& u5 v; n( {, z  T; f4 s

- D2 Q6 f  T, n+ D& C  V首选抗生素
0 R& p" F" @! l- ]* m0 Y& j" B化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应); ]4 N7 D# w7 G% I% A" y* Y' Y
大叶性肺炎                          青霉素  w' B  W0 u: [/ V2 P/ y* n
气性坏疽                            青霉素  z4 t$ l3 `/ p1 H! }
炭疽                                青霉素
+ k8 A. t, j1 J- @# O0 D梅毒                                青霉素
6 w6 }! \* P4 U# B  f: U钩端螺旋体病                        青霉素
$ S6 U, Q- L. W9 R1 i! h肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素
4 R7 e+ h) C) E, J1 Q& R肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
* n* P& ]0 X% B+ [4 ~* P变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素
% X0 a8 ^, k: f. Q" t1 R布氏杆菌                                  四环素+链霉素2 A( I) I- ^  ~3 @9 v
细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素6 M) I" j8 V4 Y5 v2 o4 [$ z
鼠疫                                          链霉素
) |( w! Q5 @* ?" i% G伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
# \- n" [6 V5 O1 M! k4 b5 N斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)+ [  y5 ]2 g  O# _! n! b8 S
立克次体感染                              四环素

; }) t/ i6 {. N+ F
军团菌                        红霉素(作用于50S)
/ u7 C. V+ [% c& K) o金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)
$ Q) ]. ?) ]* U( L烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
* d1 O+ P( y& d" D% z流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶
' h5 E2 ^! U# w- f结核菌          异烟肼(          周围神经炎)$ v8 I& W+ O4 i- r" A3 j1 p, a
阿米巴肝脓肿                            甲硝唑
+ \6 z+ T0 F) k8 l" K) x
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沙发
emma007 发表于 2014-3-28 15:19:44 | 只看该作者
不了解,走马观花,10秒就看完了。
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板凳
小饺子 发表于 2014-6-3 10:31:37 | 只看该作者
嘿嘿,很精简
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地板
elsie 发表于 2014-6-3 16:10:53 | 只看该作者
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
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5#
houfangjie1984 发表于 2014-6-5 08:54:48 | 只看该作者
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
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6#
linjj25 发表于 2014-6-6 13:06:24 | 只看该作者
太简单了,不够
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