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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf, `# I# c$ m& `5 F0 x
/ k8 D* E' B. z: c * F; P7 @$ z0 s
目录" y8 w+ t' D: Z5 P8 K
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
$ l4 W4 p1 O) l 第一节 人类的ras基因; Y# a0 k4 R+ j
第二节 癌症之发生与基因的关联
, V2 y& F' \) q5 c0 ~/ q( d0 k8 x a 第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果
, K8 u6 [9 ^0 u" {2 ?2 q1 y# h) ^第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛% Y/ _4 k' @, \6 \
第一节 课题的来历* ]1 Q f9 z$ f7 V9 d f3 ^. S* j' P
第二节 过去的和当时的合成路线8 a1 d& ]# D: w& g' V) d0 H
第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败1 _5 ?) p' `' h0 l% \" [ Y* O
第四节 第二构想及其实践3 i! `: x5 o3 \& J) D
第五节 第三步反应的研究——通过金属化
! Z( u9 _$ r! c; _4 r0 v9 ]$ ? 第六节 放大反应，完成任务
+ U D. R H# s( W第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物! t7 n+ V* h c$ ?. I
第一节 合成路线和潜在的问题4 r% d: t. ]# V2 T3 e! J
第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应
& e4 b: B- U8 I0 l5 U! {* e 第三节 还原反应——中间体3的制备
' R1 V, i/ B2 ?$ s6 m( B 第四节 酯化、碘代与成盐
' L9 v( C- U: G! V5 O 第五节 小结
5 m( G4 z0 s8 N% W- M第四章 合成一组噻唑四肽拟似物2 }8 @/ _% ^; Q3 f4 s
第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高; [! Z% |' ~8 }4 B! t) L
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
. o* g; e+ Q6 |* A. `- v w 第三节 Darzens反应# q( l) u0 F6 E' B
第四节 利用酶拆分对映体
. y% \) G1 O# I$ ? 第五节 建构目标分子的策略与实践4 L; r! ~8 F) G% s
第六节 资产盘点和产物的生物活性
, u. J: a- {7 Q+ f4 { 第七节 附注：SN2′反应
+ N6 u& U' a# D) C3 L第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元
1 D S% V; F8 \ q* Q7 O 第一节 课题的来历
6 z; m# A) {( N" I3 P/ g1 j& N) M 第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
/ D" f, W% a/ a, h( T 第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9+ w0 S% L' m2 p7 @
第四节 Curtis重排之研究——分步执行
, v" @5 i4 A0 A) x0 J! Z 第五节 第二条路线的构想和执行) t9 j6 ~5 S& o8 H$ v5 c
第六节 第三条路线的构想和试探
. b; W' T- d+ V _+ u" j 第七节 正式执行第三条路线
0 S9 a' e- n6 Z. B 第八节 目标分子的合成及生物活性6 h! c. P$ Y* E* A n K# Z+ j' n) Y
第九节 对映体的图谱与对映体过量3 ^; p- m! j9 N' }; h6 ]
第六章 一个专利化合物的合成9 [& ~& |0 z: \9 m! ^. y) n
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误
( L1 ?) Q- L, U M4 S 第二节 作者所执行的合成路线8 ^/ {9 H+ `4 F
第三节 实验开始2 ?6 h$ E5 s- O0 d1 n
第四节 引入咪唑的挑战% C- @3 `+ _4 i B
第五节 两种研究方法
5 O3 B, E: c% A _8 j 第六节 肯定不同吗？5 j/ l: ~( S& q8 r
第七节 究竟谁正确？
; [# w3 G }/ T- f; c% Y! { 第八节 进一步的验证# c+ R$ k% U; F9 q
第九节 专利是正确的，作者错了3 H3 B8 P. b: \# u7 j2 D) l4 H' i
第十节 完成任务——作者的贡献
5 |: }' n9 N8 Q; C2 o6 s' ^# `* o1 N 第十一节 五年之后
7 }% t6 l z Y- A第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
) ?4 G3 M3 e! U 第一节 毒血症发病机制简介* F" {6 [# ^7 O# E9 w8 _, E5 o
第二节 Drug Candidate的来历3 z3 j5 O* z6 m, h
第三节 既定合成路线之分析
, Z$ N7 [6 M8 m& u5 F 第四节 作者的构想1 a# B2 T$ }3 b& ]) r
第五节 小结
3 m. v( U9 r/ `" M- b: ` c第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
" g0 F$ ` H: M3 y$ K$ C 第一节 新的左单糖LN4的制备
8 D0 |# u1 [; U, f8 U 第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
5 y( b7 x/ z: C8 t- | 第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义
% r! b, D+ X a5 y9 V2 A" J 第四节 新的右单糖与左单糖之缩合( ^- U7 y5 f) z+ F
第五节 本研究成果的价值0 r+ J2 H! c( L. j/ b, Z8 k1 ]
第九章 一个副产物结构的解析5 {$ i& Q# P8 r5 f& c' p
第一节 问题的来历
& B3 `6 l2 F+ D' y; z 第二节 初步思考：事实和推理
; E& C# E1 E# ?( O0 |/ B 第三节 往事的启发+ @! z; \) h& x
第四节 甲基吸收引起注意——COSY8 O0 L1 v- m2 l. l7 w$ z
第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题( G$ R; |2 V. ?7 C. ?' k
第六节 希望所寄——如何证明？% |" ~! E- }% Q+ Y- m( d( }' M
第七节 智慧闪烁——类似物－2
8 y7 p$ R/ M2 m) s j! j. P5 Q 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
, x* r' c( S* T4 a: S 第九节 结论
* c e0 t. v' ~ 第十节 事后的检讨
7 x- E* {3 B% [" h7 G" B 附录——氯代正丁烷的图谱
! Y5 Y+ }' ?0 q( c# Y7 Y( C$ ^+ X W* b第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验* B/ X& u( c% U- M% B
第一节 研究的生化基础
% X6 E; y. b s) k* e$ d7 C" r 第二节 几种构想2 A k* W/ t8 I1 Z8 H
第三节 合成实例三则& t% c5 w0 q# t& q# c7 s
附录一 常用缩写表0 c# r% V/ z/ n" U3 a6 |3 q
附录二 氨基酸及其缩写' s, ^) A: m4 K# a! b7 M
作者独立或参与出版的著作: T% t) s3 i: y" o. B
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