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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf; \% s/ i/ w: N9 ^* x* x
; R& Z6 J& y' c9 Z& G+ |! p. g
Z( I/ P. Z3 d% I c9 M5 U7 O& X' g目录
# y$ g X$ N" |% c第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
- {) {% }0 [4 _' Y# ^1 a1 H/ y 第一节 人类的ras基因
m( _ F) ?1 }3 l+ d 第二节 癌症之发生与基因的关联
6 {2 W% \' u8 c9 _ 第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果
4 h8 ?, E% G. F1 H1 F5 [2 u4 K第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛8 f3 b6 x. q) j+ P* Y* P6 S
第一节 课题的来历
, C+ _. b" s) P1 n' {& B 第二节 过去的和当时的合成路线
5 _ G# c$ i+ V: c+ D0 b 第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败
$ [5 U" W1 w4 s! z- P5 T8 Z 第四节 第二构想及其实践6 o, {" U0 i8 F% a, `
第五节 第三步反应的研究——通过金属化0 |; {+ z3 u1 p- p) i+ R
第六节 放大反应，完成任务
7 m# h; \2 b6 _) S4 T$ m第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
/ w$ R/ ], X! ~" X) |1 ~ 第一节 合成路线和潜在的问题' g5 s( \( k0 @2 h
第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应
8 X9 ]4 M Y7 K 第三节 还原反应——中间体3的制备8 G+ \4 [# l* q0 l: {% i
第四节 酯化、碘代与成盐2 M- ?1 J* E5 _ M% x
第五节 小结0 C9 q8 R7 p) c% {8 p- u" V! E) D
第四章 合成一组噻唑四肽拟似物
r% F3 j2 ?" Y3 x* Y. D 第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高2 e( X: m$ W' V. A Q! i4 t
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
2 X; h9 s+ q0 c6 y \, L" g. } 第三节 Darzens反应
& Z) \* g: s. u 第四节 利用酶拆分对映体
+ Z Q- W X: W) i 第五节 建构目标分子的策略与实践
# ?) c/ D7 ?9 G& P5 W( m- m2 { 第六节 资产盘点和产物的生物活性
9 C' y s& l$ i; ] 第七节 附注：SN2′反应
( I8 k0 L# r0 y1 ]第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元! E& Y2 K: Y3 p' j7 q! N0 m
第一节 课题的来历
. r0 W" {: u+ {/ X 第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8% P! F8 P9 _& t( t7 W: x4 |9 R: }
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9" `( ~/ e8 a5 w. B7 b1 K2 X
第四节 Curtis重排之研究——分步执行
4 Q. G4 o: d6 f7 D/ O6 { 第五节 第二条路线的构想和执行
3 X8 p% h) d/ C$ }1 H 第六节 第三条路线的构想和试探
4 s* X* s. P( N! ]: l3 \ 第七节 正式执行第三条路线
( l# a0 |% V. K: Q% X2 n 第八节 目标分子的合成及生物活性
+ U( J6 _" s! F6 T5 y8 }* h 第九节 对映体的图谱与对映体过量2 Y8 i z2 d4 g. D2 j W7 @
第六章 一个专利化合物的合成6 I% y/ ^: Y' |# W* J" K( U
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误$ F" F3 }& K4 w0 f5 s
第二节 作者所执行的合成路线
4 ]& X7 L6 A: i+ d- w) I* ` 第三节 实验开始
3 d4 j$ s) k A8 w 第四节 引入咪唑的挑战
% ~8 Y. Z9 i7 L" [ 第五节 两种研究方法7 ?' d B) _8 l
第六节 肯定不同吗？" c3 o) J4 r4 f- E5 G
第七节 究竟谁正确？- J/ v& r8 t# h0 B
第八节 进一步的验证
3 f% z; n5 C! b. i+ L% z 第九节 专利是正确的，作者错了9 E: R/ R7 f v! D/ [" E
第十节 完成任务——作者的贡献1 R1 w0 O* c0 `: o" W+ I
第十一节 五年之后* \+ z1 y* X5 B+ p
第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
' G8 K& V1 V: {9 A6 O1 @7 A 第一节 毒血症发病机制简介9 b: D; N* z! x) y0 M' T! s& b3 v' u
第二节 Drug Candidate的来历
8 m4 C d' X4 F 第三节 既定合成路线之分析
" O5 D1 B* C' m: { 第四节 作者的构想/ e* k& l% p) z% G8 j; w z; T
第五节 小结. \' u) \+ I2 l* J& c
第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行- \; ^$ w5 p6 R8 H5 p% ~
第一节 新的左单糖LN4的制备
6 y5 R& J+ Z- R 第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合8 j; u9 u) ~, U Y. ]
第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义
6 }' P( Y4 j7 i9 P r! r2 p 第四节 新的右单糖与左单糖之缩合
6 S+ r8 W3 h+ y( T 第五节 本研究成果的价值0 Z- u* x3 B" a9 }8 Z
第九章 一个副产物结构的解析5 W8 j$ |& F: e1 N3 o
第一节 问题的来历! L" q5 r3 @$ u! X- J8 ]# Y {; X
第二节 初步思考：事实和推理! n2 b' {3 p4 g! Q+ B
第三节 往事的启发3 Y' Y5 y+ }# ]9 @) u" C
第四节 甲基吸收引起注意——COSY
6 u0 ~0 }) S! b& C 第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题6 f' s1 W3 Q3 m# {
第六节 希望所寄——如何证明？
* }* v: L. F6 ~: T3 g0 N+ r 第七节 智慧闪烁——类似物－2
2 L/ V7 M, j4 o# `; H( p 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
: a+ U/ z) j% p 第九节 结论! r8 B$ N; l" {. h7 o/ E; _) i
第十节 事后的检讨! U/ y8 [8 u# X2 d1 k
附录——氯代正丁烷的图谱4 j% Y" w1 Q+ J: r: I+ a* ? N
第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验! s% W! t" ?$ h3 s( ?
第一节 研究的生化基础
+ N" N2 O+ I: n8 T1 C s 第二节 几种构想
9 B: H; g. y7 U 第三节 合成实例三则
1 n) ^& Y: x4 r# y附录一 常用缩写表
. m+ d# c& F$ w1 @5 i附录二 氨基酸及其缩写! X0 E5 ~! o5 l& M% ^1 I N
作者独立或参与出版的著作
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