新药研发中的化学和工艺战例九则pdf

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目录
第一章　绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
　第一节　人类的ras基因
6 u  ~0 |9 T" _6 X; G9 o* J8 Y　第二节　癌症之发生与基因的关联
　第三节　竞争抑制的构想和初步的研究成果
第二章　拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
　第一节　课题的来历
　第二节　过去的和当时的合成路线
5 b' X! _* G0 T+ j　第三节　对既有合成路线的检核与第一构想的失败
) N$ i% g9 U& Y# K$ x　第四节　第二构想及其实践
　第五节　第三步反应的研究——通过金属化
( a1 s+ ^- F' _' R0 t5 j8 G　第六节　放大反应，完成任务
4 _; f5 M! X5 n. u第三章　拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
　第一节　合成路线和潜在的问题
　第二节　氨基和巯基的保护——第一步反应
　第三节　还原反应——中间体3的制备
　第四节　酯化、碘代与成盐
5 s2 R7 {0 q- ~% J. x　第五节　小结
: {( c/ g( w" _0 U8 J第四章　合成一组噻唑四肽拟似物
　第一节　研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
　第二节　噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
- n* b" V+ N7 P' ~) w　第三节　Darzens反应
( A/ G2 U2 p6 P  u　第四节　利用酶拆分对映体
( H. n/ p5 A1 z6 R% @　第五节　建构目标分子的策略与实践
　第六节　资产盘点和产物的生物活性
3 g5 i' B3 d+ S9 m9 O　第七节　附注：SN2′反应
第五章　在苯环上建构半胱氨酸基元
　第一节　课题的来历
7 L, x3 K  x9 m0 ^( r' V: C　第二节　初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
　第三节　初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
; W2 I2 H; _  c& B& M4 n' G! o　第四节　Curtis重排之研究——分步执行
# L8 q/ A+ d$ W7 r; K2 y　第五节　第二条路线的构想和执行
　第六节　第三条路线的构想和试探
　第七节　正式执行第三条路线
3 {! Y9 p# Z3 _　第八节　目标分子的合成及生物活性
　第九节　对映体的图谱与对映体过量
; w. n. c- t- Y7 h  H0 m# W+ A第六章　一个专利化合物的合成
　第一节　专利报告的混乱，可疑和错误
; f; O9 e5 g) P5 K$ `/ Y  ]　第二节　作者所执行的合成路线
& y' R7 f4 @$ X9 r) r: T　第三节　实验开始
; Y4 s* f3 y9 Q; j+ h+ H, f6 A- e4 G　第四节　引入咪唑的挑战
5 f1 i+ X) N1 ^0 L. l1 ~　第五节　两种研究方法
; y3 f5 O# s* S: K　第六节　肯定不同吗？
　第七节　究竟谁正确？
( K! n% D+ B& ]) `6 u7 d$ A4 C5 ^　第八节　进一步的验证
  g+ U* A( Y9 @' y4 E2 M　第九节　专利是正确的，作者错了
　第十节　完成任务——作者的贡献
2 W2 A9 e* e+ X' A2 O6 l) T  w　第十一节　五年之后
第七章　一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
0 p0 F, O2 l7 ?　第一节　毒血症发病机制简介
8 E: p: Z9 j' N! C; H& |  {6 z　第二节　Drug Candidate的来历
. p7 x( W, X" L, ?1 @+ l　第三节　既定合成路线之分析
/ a  B, q- e4 b. K: N5 H* G4 |　第四节　作者的构想
) T6 m9 s  u) o- l& ~　第五节　小结
第八章　一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
+ ~0 E5 j3 [' C& Y2 ^　第一节　新的左单糖LN4的制备
　第二节　新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
$ ^2 T$ ]4 r) Y) L) t　第三节　新的右单糖RN3的制备及其意义
* c4 b% R9 j. T$ a0 W　第四节　新的右单糖与左单糖之缩合
　第五节　本研究成果的价值
2 Z1 R& l1 ^3 Z) g0 N4 I" u0 K第九章　一个副产物结构的解析
0 T- Y) S- ^) B8 p. d1 u　第一节　问题的来历
　第二节　初步思考：事实和推理
　第三节　往事的启发
" I; z2 ]0 f# P. x　第四节　甲基吸收引起注意——COSY
5 N# q4 Y- {' Y6 q) e0 ?' |　第五节　纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
: _; O5 k: X1 d, b- o9 V' J　第六节　希望所寄——如何证明？
　第七节　智慧闪烁——类似物－2
　第八节　类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
　第九节　结论
2 T9 d& D, O& C( d; o5 `! l1 \　第十节　事后的检讨
　附录——氯代正丁烷的图谱
3 v- z' b- }0 `- M' l第十章　根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验
　第一节　研究的生化基础
% @# ]7 v6 T0 Z# N0 W6 r* }　第二节　几种构想
, L* Q+ G0 O" C% p. i　第三节　合成实例三则
5 J! P, s  s* T5 B附录一　常用缩写表
附录二　氨基酸及其缩写
作者独立或参与出版的著作
, u7 F4 q% E6 U' c

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Bouveault---Blanc

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